开口箭皂苷成分和其抗肿瘤活性.pdfVIP

开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性* 1, 2 1 1 3 1 杨春艳 ，晏传奇 ，汪鋆植 ，刘朝奇 ，邹坤 (1 天然产物研究与利用湖北省重点实验室，2 三峡大学医学院， 3 三峡大学分子生物学研究所，湖北宜昌 443002) 开口箭 （Tupistra chinensis Bak. ）系百合科开口箭属植物，开口箭属植物在 《拉汉药用植物名称和检索手册》中记载有12 种，绝大多数在民间作为习用药 使用。开口箭为多年生常绿草本，以其根状茎入药，我国主要分布于中、西部， 如陕西、甘肃、湖北、四川、云南、贵州等省，主产于三峡库区及神龙架林区。 开口箭味甘微苦，性寒，主治劳热咳嗽、跌打损伤、风湿痹痛、月经不调等症， 土家族用其漱口液治疗咽喉炎、扁桃体炎，疗效显著。 本文对开口箭抗肿瘤活性进行研究，通过活性追踪，追踪其抗肿瘤活性部 位，筛选其体外敏感人肿瘤细胞株，并探讨其抗肿瘤作用机制，寻找其抗肿瘤 活性成分。 通过研究，新近从开口箭总皂苷中又分出两个甾体皂苷，通过理化鉴定和 波谱分析，单体1 和单体2 结构分别鉴定为26- O-ß-D- 吡喃葡萄糖基-1ß, 3ß, 22a, 26- 四羟基-5ß- 呋甾-5(6 ）-烯-3- O-[4- O-(2-甘油)]-ß-D- 吡喃葡萄糖苷和26- O-ß-D- 吡喃葡萄糖基-1ß, 3ß, 22a, 26- 四羟基-5ß- 呋甾-5(6 ）-烯-3- O-ß-D- 吡喃葡萄糖苷， 为两个新化合物。其结构式如下： 基金项目：国家自然科学基金 (No. 作者简介：杨春艳(1979-) ，女(汉族) ，湖北长阳人，现任三峡大学医学院助教，主要从事 天然药物的研究与开发。Email：yangchunya Tel: 0717-6396818 通讯作者简介：邹坤 （1962-），男 （汉族），湖北京山人，现任三峡大学教授，博士学位， 主要从事天然药物的研究与开发工作。Email：kzou@ Tel: 0717-6392286 1: R = 2-propane -1,2,3-triol 2 : R = H MTT 实验结果表明，加药后培养48 小时，开口箭总皂苷抑制Hela 、HepG2 -1 -1 和 A549 三种人肿瘤细胞生长的半数有效浓度分别为 1372 g.mL 、1221 g.mL -1 -1 -1 和11 g.mL ；总皂苷中流份1 的半数有效浓度分别为3138 g.mL 、2657 g.mL 和29 g.mL-1 ；总皂苷中流份2 的半数有效浓度分别为729 g.mL-1 、562 g.mL-1 和 -1 11 g.mL ；这说明在三种癌细胞中，开口箭总皂苷、流份 1 和流份 2 均对人肺 癌A549 细胞最敏感。加药后培养24 小时，开口箭总皂苷、流份1 和流份2 对 -1 -1 -1 A549 细胞的半数有效浓度分别为32 g.mL 、63 g.mL 和 18 g.mL ；加药后培 -1 -1 养48 小时，它们对A549 细胞的半数有效浓度分别为11 g.mL 、29 g.mL 和11 g.mL-1 ；加药后培养72 小时，它们对A549 细胞的半数有效浓度分别为7 g.mL-1