N杂α-(芳)亚烷基-环酮合成研究进展.pdfVIP

N杂仅一(芳)亚烷基一环酮的合成研究进展 李晓坤 (河南中医学院450008) l要畎芳)亚烷基．环酮结构尤其是含有氮原子的3．(芳)亚烷基-哌啶-4-酮是生物活性小分子中一种较为常见的结构， 对其合成方法的研究报道却很少，本文综述了其近年来的研究概况，为进一步的研究提供资料。 关t词N杂a．(芳)亚烷基．环酮，合成，研究进展 a托 COITllrlOll such勰 featuresof bioactive Abstract：a-Aikylidenecyclokctones aza-cycloketones many SO methodsare Wereviewthe workofthis tOoffersomeinformationforfurther compounds．Fewreported StUdy compound research． of words：a-Alkytidenegycloketones；synthesis；reviewstudy． Key 种类繁多、来源广泛的天然产物在带给人类种种奇妙生理活性的同时也向有机化学家们展现出了各 式各样、别具一格的骨架结构和结构单元。有机化学家在阐明很多天然产物结构时发现许多天然产物 由于有相似的生源合成途径而具有相同的骨架结构，药物化学家也常常会发现有些相同或相似的结构 单元是生物活性小分子所必需的。合成出这些分子骨架或是特定的结构单元往往也是合成出目标分子的 关键。因此对于这些特定分子结构的合成方法学研究无论是对以目标分子为导向的天然产物全合成还 是以结构多样性为导向的药物发现来说都是非常重要的。 a．(芳)亚烷基．环酮结构尤其是含有氮原子的3．(芳)亚烷基．哌啶_4．酮是生物活性小分子中一种较为常 1) 见的结构，文献时有报道。(Scheme 舻 带2X—C．N．O．S nffi0，2。3 l Scheme 的维A酸代谢阻断剂，结构上与维A酸类似，能够影响到上皮组织分化和增值，具有潜在的抗肿瘤与治 2 》 2 Scheme 通量筛选发现了一类化合物(3)有较好的抗乙酰胆碱酯酶活性，而且此类化合物有很大的结构改造空间 3) 【2】·(Scheme Scheme4 在较为复杂的生物碱类化合物中同样能够见到此类结构单元的身影。2006年Zhaid、组首次全合成 出了吲哚类多环化合物(+)一subincanadineF(7)，，该化合物最早是由Kobayashi小组从巴西药用植物 subincanum中分离得到的，药理试验发现该化合物在多种抗肿瘤药理模型试验中表现 Aspidosperma 出了良好的活性[4】。(Scheme5) ·-___--·-’● H誊一 Pf谵B 啥一吩 Sche