南中国的海海洋萜类研究.pdfVIP

南中国海海洋萜类的研究 苏镜娱曾陇梅彭唐生徐效华孟艳辉 中山大学‘广州5…75’ ▲●■■“ 陈胜 朱叶 符雄钟永利 王超杰 杨小双 摘要为了从海洋天然来源寻找新化台物和生物活性物质t我们对采自南中国海的几十种海洋生物， 例如海绵，珊瑚和海藻等进行了研究．获得了一批各种结构娄型的新的次级代谢产物，大部分屑萜类化合 物。其中一些具有强细胞毒性或其它生理括性．本文总结我们近期在萜类方面的主要研究成果。 孰珊瑚中分离和测定了二种结构独特的双大环四萜的结构是最有意义的研究成果．我们为此提出了 它们的生源合成途径．从一种海绵中获得一种具有强细胞毒的三萜色素．从海绵P矗，iascens中共发现 丁】5个具有双高scalarane碾槊的新二倍半萜．海洋二萜非常车富．我们从珊瑚中分离到各种结构类型 趣的倍半菇．从耳壳藻中发现一种高单萜内酯，后者有强细胞毒性． 所有新化合物的结构通过渡谱方法·尤其是各种NMR新技术测定．有关化合物的绝对构型通过CD 谱或改臣的Moscb．er法确定． 海洋生物中生物活性物质的研究是国际上活跃的研究领域之一。当前，海洋天然产物 的深入研究从海洋生物体中发现了许多结构新颖的具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌和作用于 心脑血管的生物活性物质。海洋天然产物的研究促进了微量复杂混合物的分离方法和结 构测定新技术，尤其是核磁共振技术的发展。新技术的应用又反过来显著地促进了新的药 物导向物质的发现和大大地缩短了新化合物结构测定的时间。 我们从南中国海——包括西沙群岛，南沙群岛——采集的各种生物体，例如海绵、珊 瑚、海藻等，分离到一批结构新颖的次级代谢产物。运用波谱方法测定了它们的结构。部 分的化合物经初步生物活性测定具有明显的细胞毒活性、抗菌活性，可望进～步开发为有 价值的新药物。我们从海洋生物中发现的新化合物包括萜类、生物碱、甾类，肽类、聚醚等 各种结构类型。其中以萜类占大多数。本文就有关萜类化合物的部分研究成果作一简要 报道。 一．独特的双西松烷型四萜的发现 在我们研究的萜类化合物中，最值得注意的是从软珊瑚Sarcophyto,t 到的扭曲肉芝甲酯(1)和异扭曲肉芝甲酯“’2』。它们的结构通过大量的核磁共振谱分析最 后由x一射线单晶衍射确定，这种新颖的双大环四萜化合物在国际上是酋次发现。除了测 定其生物活性外，我们还对其奇特的碳架提出了生源合成假说。我们提出了两种可能的生 James 的软珊瑚。Bowden从澳大利亚采集的同一种属的珊瑚中除分离到结构相似的双西松烷 型的阳醇外：还分离到预期的尘源前体；Kusumi则从同属珊瑚中也获得这种四萜及其相 关的生源前体。 ·1· 二、细胞毒性三萜 从海绵Stelleta 白血细胞的ED；。为0．001p．g／mL[”。最近，我们从海藻刺状鱼栖苔中发现一种新的五环三 萜‘“。 三、萜类家族中最年轻的成员——二倍半萜 海绵是二倍半萜的主要来源，约70％已发现的二倍半萜来自海绵。我们从西沙群岛 采集的Phyllospongia 又从南沙群岛采集的同种属的海绵中再分离获得7种也属于scalarane型碳架的但结构 不同的双高二倍半萜。由于生态环境的不同，这两批二倍半萜的结构各有自己的特点。例 如，从西沙群岛采集的样品获得的二