中药口服吸收地研究进展.pdfVIP

中药口服吸收的研究进展 单进军狄留庆吴皓蔡宝昌 南京中医药大学中医药研究院，南京210029 [摘要]本文以国内外近期文献为依据，介绍了目前应用广泛的两种口服吸收模型，并总结了近几年 有关中药口服吸收的研究概况。提示开展中药口服吸收的研究不但可以为中药口服剂型方案 和质量标准研究提供科学依据，而且可以结合中医药理论，科学地阐述中药复方的配伍规律， 从而为中医药现代化提供有益的探索。 [关键词]中药；口服吸收 Progressinstudyoftheresearchoforalabsorptionof TraditionalChineseMedicine SHANJin-jun DILiu-qingWU HaoCAIBao-chang InstituteofTCM,NanjingUniversityofTraditionalChineseMedicine,Nanjing210029,China ABSTRACT:Basedontherelevantarticlespublishedlatterlyathomeandabroad,thispaperintroduces twooralabsorptionmodelsthatareappliedwidelyandsummarizestheresearchoforalab sorptionofTraditionalChineseMedicineinresentyears.Itputsforwardsthattheresearch oforalabsorptioncouldprovideascientificbasisfororaldeliverysystemsandqualitystan dardsofTCM,furthermore,thisresearchmayexplaincompatibilitylawofTCMprescrip tionscombiningwiththeoriesofTCM,thereforeprovideavaluableexplorationofmodem izationofTCM. KEYWORDS:TCM;Oralabsorption ／麴．蔓婆菱鲞照±堑塞生整查熊堡量窒墓 巍幺砖脯五…．。．．。一。、 中医药创新与发展 药 学 篇 提供一定的科学依据。 1口服吸收模型 1．I在体肠循环法 药物经口服给药后的主要吸收部位在小肠。一种药物能否口服吸收，除了本身理化性质的影响 外．主要取决于肠黏膜的构造以及肠内酶、肠上皮细胞对药物的代谢及屏障作用。考察药物在小肠内 的吸收，对于合理选择处方，拟定制剂工艺，从而提高生物利用度具有指导意义。通过测定不同时间段 药物在小肠内的浓度变化，考察药物在小肠内的吸收情况：同时通过血清药理学考察药物在血液中的 变化，进而计算出药物的药动学参数，指导处方设计和临床用药。 1．2Caco一2细胞模型 胞在培养条件下可自发进行上皮样分化并可形成紧密联结。其形态学、标志酶的功能表达及渗透特征 与小肠类似。美国FDA从生物药荆学角度对caco一2细胞用作新药筛选模型进行了评价．并批准了用 caco一2细胞来筛选药物，作为研究小肠表皮细胞药物转运和代谢的体外模型。刘昌孝认为Caco一2细 胞已是中药转运、肠道吸收机制的有效工具JlJo 2中药口服吸收研究现状 2．I中药单体成分的口服吸收研究 中药单体成分口服吸收研究与化学药物的研究方法完全相同，所获得的资料只能够说明单体成 分本身的口服吸收特点，不能反映含有这种成分的中药及其复方的体内吸收过程。但是．其结果对于 加深人们对中药及其复方的体内吸收的作用机制具有积极意义。迄今为止。有关这类研究相对较多． 具有代表性的研究成分有川芎嗪12l、阿魏酸13l、芍药苷14l等。如黄芩苷只在胃中有一定程度的吸收．在小 肠和结肠基本不吸收；黄芩素在胃和小肠中吸收良好，在结肠中有少量吸收。黄芩素在各部位的吸收 程度明显优于黄芩苷，提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂嘲。国外对黄酮类成