川陈皮素微乳的制备及其在小鼠体内的分布.pdfVIP

阐明川芎挥发油的促吸收机理。 4结论 本文研究了舒胸片中三味中药的四种活性成分之间的药动学相互作用，表明合用后对于其中一些药动学参数有一点的影 响，但是各成分的AUC和单独给药无显著性差异。并且研究了川芎挥发油对于各活性成分的促吸收作用，川芎挥发油对于 HSYA、FA和Rgl具有明显的促吸收效果，AUC分别达到了原来的4．02、2．58以及1．91倍。 参考文献 and H．Simultaneous ofthe constituentsRhizomeof 【1]YiT，恤蛔KS，Lu，GH，ChanK，Zhang qualitativequantitativeanalysismajor PharmBull，2006(54)：255—259． LigustieumChumxiongushgHPLC—BAD—MS【J】．Chem [2]张达磊，李桂生．川芎挥发油的研究进展[J]．时珍国医国药，2005(16)：664—667． KS．HPLC in [3]UYJ，Bi determinationoffendicacidrat afteroraladministration andits plasma of砌li砌眦Chuanxiongcompoundprepara一 ‰[J]．Biomed Chromatogr，2003(17)：543—546． [4]中国药典委员会．中华人民共和国药典I部．化学工业出版社，北京，2005：636． and DF．Pharmaeokinetics of Rbland fromPanax in 【5]XuQF，FangXL，Chert ginsenoside rats[J]．J bioavailability R91 notoginseng Ethnopharm，2003(84)：187—192． 【6]张海防，郭健新，黄罗生，平其能．羟基红花黄色素的吸收机制研究[J]．中国药科大学学报，2006(37)：312—317． 川陈皮素微乳的制备及其在小鼠体内的分布 姚静周建平‘ 平其能 中国药科大学药剂教研室 (南京210009) 关键词非胃肠道给药；微乳；川陈皮素；体内分布 川陈皮素为植物提取的黄酮类化合物，具有抗炎、抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的浸润和侵袭转移，抗癌谱较广，并有预防 癌症发生和增强免疫力等作用[1t2J。但其水溶性和油溶性均很差，目前国内外鲜有制剂学研究的文献报道。 微乳作为研究极其广泛的新型药物载体系统，对难溶性药物有较强的增溶能力，可提高药物的生物利用度，并具有一定的血 脑屏障开放作用【3’4】。本文以微乳作为药物载体，制备了川陈皮素微乳制剂，考察了药物在小鼠体内分布情况，并进行了靶向性 评价。 1材料与方法 1．1试剂：CremophorEL35(CremEL，德国BASF公司)；CradamolGTCC(Medium—chainfatty 射用茶油(龙游县田雨山茶油开发有限公司)；甲醇等均为色谱纯。 1．2仪器：LC一2010C高效液相色谱仅(日本岛津)；日立H一7000透射电镜(日本日立公司)；Zetasizer3000激光粒子测定仪(英国 马尔文公司)；Brookfield S一25B型数字酸度计(上海大普仪器有限公司)。 DV—m流变仪(美国Brooktldd公司)；pH 1．3动物：小鼠，体重189一229，由中国药科大学实验动物部提供。 至药物完全溶解，放冷至室温，即得川陈皮素微乳浓缩液，载药量为1SmgmL-1；分装于2mL安瓿中，充氮封口保存。 临用前取川陈皮素