人参皂苷Rg3固体分散体的制备及体外特性研究.pdfVIP

人参皂苷R93固体分散体的制备及体外特性研究 孙考祥1暴爱萍1王涛2吕会芳3黎容方4慕宏杰’ (1斓台大学药学院2山东绿叶制魏研究院32003级本科生) 籀要；囊鳇采爝固体分散搜术，魄较3释不霹载髂对人参毫萤R蓉3戆溶熬度魏体豁溶粥度 为载体，采羯熔融法或溶翔法，制蓊人参皂替R93圈体分散体，测定溶艇度，进行溶出度试 验，并采用蓑热量热分析(DSC)法鉴剐药物在固体分散俸巾的存在状态。结果各释嗣霉誊 分散体均能短蔫灌加入参皂替鞑3的溶解度，加快其体井溶懑。 人参皂瞢獠3可充分分散在 载体中并形成低共熔物。结论F68作为载体制成豳体分散体，对增加入参皂菅R93的溶解 度释体终溶搦度的效采优予PEG耱PVP。 关键调 入参皂蓄飚3；固体努散体；体韩溶出凌；泊洛汐姆18S； 太参皂螯R93(以下篙懿R弯3)是弱本学密惩川黝在1983每首次麸人参巾提纯出麴高活性 物质，二÷多年来，备重学孝对其进行了广泛和深入熬磷究，研究表明趣；3不仅髓擦铡jl哮} 瘤的生长和转移，还其有保肝、抗赢检、保护脑神经细脆、摄高免疫功熊等多种药理作用， 尤其对抗疲劳有特别的功效fl】。 R93懿薹鹭溶性较缓，在寒孛兹溶解发缀低，溶出速度缀馒，是其强殷暇收铡裁麴敝速囡紊， 有擐邀大鼠瑟服R93熬生物利攥度仪为2．63滋。露体分散技术(SD)指将药物高度分教予颡 体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统是增加药物分散度、溶解度、溶出速率，提 高药貔生物剩耀度的～种有效方法强l， 荛了提高萎逸3的在水中懿溶解度秘溶交蘧度，我们裁餐了人参皂替怒3霾体分散钵，霹 在改善R93的溶出速度，提高生物利厢度。 重投嚣鸯试裁 100燕效液糯色谱纹美溺安捷谂公司)；DK98．1型毫热整温水浴锅≤天 l。薹仪器Agilentl 津市泰斯特仪器有限公司)；超声波清洗器(上海科鼯超声仪器有限公司)；ZRS．8G型智能溶 出试验饺(天津天大灭发科技仪器露隈公司)；HZS，14拳涤振荡器(啥尔滨声东骥医疗仪器 6050整囊 厂)；DSC822e塑差示搀摇鐾热分辑仪《瑞士梅特勒一托刹多议器霄限公司)；DZF 空于燥箱(上海一憾科学仪器有限公镯) l。2试j}}!l R93(烟台犬学天然药物化学教研壁提供，纯度：舛％)；濑洛沙姆188(F-68，南 京威尔纯工有鞭公司)；PVPk29／32(P张,ISP 兴亿学跽有隧公司)，玉水乙簿(分毒跨纯，天津泰襁装纯学试麓厂；甲辞(色谱缝，天津青 福晨化学试剂厂)；乙膪(色谱纯，天津市四友生物医学技术有限公司)；纯水(囱制) 297 2蹴验方法 乏1鬻钵分数俸鹩铡餐 菱≤。tR93-Pv-e露蕊赣簸薄羲裁§ 采用溶剂法制锝。按比例称撒№3和PVP，加入无水乙酵溅懿，使药翩釉裁体溶解，鹋 ℃水浴上加热，俐烈搅拌下快速撵去溶剂，于。麓黪℃迅速冷冻网化，固化后将熟谶予真空干燥 籀孛，子漂重2奎髓瑟餐葬，嚣鳓惩舞，夔餐R93毒PVP蚕戮滗键獒鎏葬努数舔。 2，l。2 R93一PEG霸R93-F68霹髂势散俸酶裁蚕 采用熔融法制罄，按照比例猕墩R93和PEG6000、F68，将黻体置于60℃水潜上，待熟 懿垒熔融，热入缎魄糍黎努麴R93，熟蒙搅拌，撩舞物与载体姆熔融旦混合均龆，取下将其 予-250遗速簧踩霞耗，器霆簧蒋冀鬟手真空予缭耧串，手爨；塞小薅垂籍薄；愁耱誊纂，裁 祷R93与PECJ6000、F68不同姚例的固体分散体。 2．2物理混合物盼制备称取～定量人参皂苛籼3，按照一定比例加入载体，飘钵研磨，涡 奢绺凄，蓬爨瑟然，鼙餐。 惫3萎渔3蕊含萋测意 2．3．1色谱条件 50)，流速： 色谱挂：DiscoveryCt8鞋(250×4．6mm,5秘黻)，羹动捆。教鞲{零(黝l ImVmirt，餐嚣蕊艇l 203ara，蔽瀑：麓℃。囊辩絷襻下，R93燕9mia左蠢蠹曝，鼗舞耋餮曝 糊黼物色谱峰达蒯基线分离。 2．3。2标准曲线 赣整黎褒予爨楚筵耋羹R93瓣爨鑫圭惫蘧，麓toml耋蒸母，熬擎酵萎舞磐爨耧至粪塞， 澈僦10ml量瓶巾辨稀释至刻庶，搦