药物化学试题.docVIP

　药物化学在执业药师考试中的比重：　　药学专业知识（二）　　药剂学：60分　　药物化学：40分　　最佳选择题：16题（16分）——较容易拿分　　配伍选择题：32小题（16分）——最容易拿分　　多项选择题：8题（8分）——较难拿分 　　药物化学大纲　　药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：　　1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。　　2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。　　3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。　　4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。　　5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。　　6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。 大纲主要内容 11年 12年 13年 1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点 10.5 19 14.5 2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点 19 14.5 19.5 3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响 8.5 3 3.5 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 2 3 2.5 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用 　 0.5 　 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途 　 　 　 　　学习药物化学的方法　　一学药理　　二学化学　　结构为本　　全方位记忆　　一学药理：分类、机制、用途等　　二学化学：官能团、杂环、异构体、编号规则等　　结构为本：衍生性质、构效、同类药物异同　　全方位记忆：口诀、总结、互相联系、药名提示结构　　 　　答题技巧　　1.审题：划出关键字，定位知识点　　2.排除：排除明显错误项　　3.找佐证：试卷其他题目的佐证 　　一、化学治疗药（1～8章）　　【最佳选择题】 　　含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是　　A.磺胺甲噁唑　B.诺氟沙星　C.环丙沙星　D.左氧氟沙星　E.吡嗪酰胺 　　 　　抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是　　 　　※总结：部分含N官能团总结 官能团 结构 备注 肼基 异烟肼 腙 异烟腙 肟 头孢克肟 脒 法莫替丁 胍 西咪替丁 脲 甲苯磺丁脲 　　口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是　　A.酮康唑　B.氟康唑　C.硝酸咪康唑　D.特比萘芬　E.两性霉素B 　　※抗真菌药物分类：　　1.三氮唑类抗真菌药：特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑　　【顺口：TIFF】　　2.咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑　　3.其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶 　　五元杂环总结：　　 　　【配伍选择题】　　A.头孢氨苄　B.头孢克洛　C.头孢呋辛　D.硫酸头孢匹罗　E.头孢曲松 　　1.C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好 　　2.C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是 　　3.C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁 　　4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是 　　※头孢结构大比拼　　 　　A.阿昔洛韦　B.拉米夫定　C.依发韦仑　D.奥司他韦　E.沙奎那韦 　　1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是 　　2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是 　　3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是 　　※抗病毒药分类：　　1.核苷类：①非开环：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨　　②开环：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯　　2.非核苷类：奈韦拉平、依法韦仑　　3.蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦　　4.其他类：利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦 　　A.喜树碱　B.氟尿嘧啶　C.环磷酰胺　D.盐酸伊立替康　E.依托泊苷 　　1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是 　　2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是 　　3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是 　　※抗肿瘤植物有效成分及衍生物：　　1.喜树碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康　　2.鬼臼生物碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷　　3.长春碱类：影响蛋白质合成（抑制微管合成，促进解聚）——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨　　4.紫杉烷类：影响蛋白质合成（