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氨基糖苷类抗生素 讨论要点 分类 抗菌谱 作用机制 临床作用 主要副作用 氨基糖苷类抗生素 分类： 1.天然氨基苷类抗生素 （1）链霉菌属：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素 （2）小单胞菌属：庆大霉素、西索霉素、福提米星 2.半合成氨基苷类抗生素 阿米卡星、奈替米星 抗菌谱： 主要抗G-杆菌，对某些G-球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）较差，对多数G+菌较差，但对产青霉素酶和不产酶的金色葡萄球菌及MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)均敏感。 部分对绿脓杆菌、结核杆菌有效 在碱性环境中作用增强，静止期杀菌强 作用机制： 干扰细菌蛋白质合成的全过程。 ①作用30s亚基干扰蛋白质合成的起始阶段。 ②与30s亚基结合引起mRNA错译，导致翻译过早终止，产生无意义的肽链。 ③形成错误的氨基酸，导致无功能蛋白质的产生。这些异常蛋白质可能插入细胞膜，导致通透性改变，并进一步加速氨基糖苷类转运。 2. 属静止期杀菌剂，有明显PAE（抗生素后效应）。 临床作用： 主要用于敏感需氧G- 杆菌所致的全身感染，可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其作用如下： 1、快速杀菌，在碱性环境中作用强。 2、抗菌谱较广：对需氧G-菌、某些G+菌有杀菌作用。 3、链霉素：杀灭结核杆菌、鼠疫杆菌。 4、假铜绿单胞菌：庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素。 5、与β-内酰胺类有协同作用，如合用青霉素治疗肠球菌引起的细菌性心内膜炎。 * 氨基糖苷类抗生素：化学结构中含有氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接而成。 副作用： （1）耳毒性： 损害前庭神经功能：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等，其发生率依次为新霉素卡那霉素链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素奈替米星； 损害耳蜗神经：耳鸣、听力减退、耳聋，其发生率依次为新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素链霉素。 主要在儿童、老人更易引起。孕妇禁用，避免与有耳毒性的高效利尿药合用。 （2）肾毒性： 损害肾小管上皮细胞，表现为蛋白尿、管形尿、严重者可致氮质血症及无尿症。其发生率依次为新霉素卡那霉素妥布霉素链霉素。 （3）神经肌肉阻断作用：氨基糖苷类能与突触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用钙剂或新斯的明治疗。 （4）过敏反应：过敏反应如皮疹、血管神经性水肿、发热等，也可引起过敏性休克。 *
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