洛莫司汀脂质体的研制和其质量评价.pdfVIP

洛莫司汀脂质体的研制及其质量评价 沈圆圆 邱利焱金～’ 浙江大学药学院浙江杭州310031 摘要目的：对洛莞司汀脂质体的处方和制各工艺进行研究．并评价其质量。方法采用逆相蒸笈法制备了洛葵司汀脂质体， 并对制剂的形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质进行了研究。结果本研究制备的脂质体包封率大于80％，平均粒 封牢高，质晕稳定，重现性好。 关键词：洛莫司汀；脂质体；质量评价 and ofLomustine Evaluation PreparationQuailty ContainingLiposomes SHEN Yi+ Yuan—yuan，QIULi—yah，JIN 310031，China CollegeofPharmaceuticalScience，ZhejiangUniversity，Hangzhou Tb andevaluatethe oflomustine Lomustine ABSTltACT：0BJECTIVEprepare liposomes．METHODS quality containing wer8 method loading．10mustineentrapment corttainingliposomesp”paredbyreverse-phaseevaporation1№molphology，drug size of Mo亿thaⅡ80％ofjnifiallomustinewel_e and distribution we辑studied．RESULTS e衔ciencyparticle liposomes ennapped ilatOhDosomes．TEMand sizedeterminationshowedthatthe WcTesinail of vesicleswiLhthe particle liposomes sphere-like spherical meall of nm． CONCLUSIONLomustinewas with and diameter46_l hposomes efficientlyentrapped．thto goodreproduction stability． evaluation KEYWORDS：lomustine；liposornes；quality 作用于G，期、GJs转换期及M；}II．对G2期也有一定作用，与一般烷化剂无交叉耐药性。临床上用于治疗 脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等”l。目前的市售制剂为胶囊剂。其不 良反应主要是骨髓抑制和胃肠道反应，这也限制了 它在临床上的广泛使用。大量的研究表明，脂质体作为药物载体可以提高药物的治疗指数，降低或减少药 物的不良反应l”，所以本实验选用卵磷脂和胆阎醇作为脂厩体的载体榭料，制各了洛莫司汀脂质体，并对 其处方、工艺以及有关性质进行了比较全面系统的研究。关于洛莫司汀脂质体方面的研究，国内尚未见文 献报道。 l仪器与试药