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522 化 学 试 剂 2005 年
化学试剂， ， （）， ；
2005 27 9 522 ~ 524 547
甲基 氨基 巯基 ，，三唑衍生物的
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合成及抗真菌活性
!
俞世冲，曹永兵，孙青 ，吴秋业，徐建明，张俊，姜远英
（第二军医大学药学院，上海 200433 ）
摘要：以 甲基 氨基 巯基 ，，三唑为起始原料，与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体 甲基 氨基 苄硫
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基 ，，三唑，再与 ， 二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合，即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1 和元素分析
-1 2 4- 2 4- HNMR
确证了中间体和目标化合物的结构。选择7 种真菌为实验菌株，对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。
关键词： 甲基 氨基 巯基 ，，三唑衍生物；合成；抗真菌活性
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中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ）
O626 A 0258-3283 2005 09-0522-03
真菌感染分为浅部真菌感染和深部真菌感 型红外光谱仪（ 压片）；
KBr Bruker Spectrospin AC-
染，浅部真菌感染如灰指甲、皮肤瘙痒等严重影响 P300 型核磁共振仪（CDCl 为溶剂， 为内标）。
3 TMS
人的生活质量，而临床深部真菌感染近年来已成 所有试剂均为分析纯。
为癌症及免疫缺陷性疾病患者死亡的主要原因之 1 .2 目标化合物的合成
［］
一 1 。已应用于临床的氮唑类抗真菌药物，如咪 以 甲基 氨基 巯基 ，， 三唑（ ）为起
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唑类的酮康唑、硫康唑，三唑类的氟康唑、伊曲康 始原料，在无水乙醇中以三乙胺作为反应中的缚
唑等存在如毒副作用大、抗菌谱窄等不足，而耐药 酸剂，与卤代苄基回流反应制得中间体 甲基
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菌株的增加及药物间的相互作用使真菌感染的治 氨基 （取代）苄硫基 ，，三唑（ ），再与 ，
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