5氨基水扬酸在慢性炎症性肠病应用一.pdfVIP

缸建帐杨碳，p穗南，奏症、 德国医学 第十卷 第二期 (1993)8182 81 一 g 5一氨基水扬酸在慢性炎症性肠病的应用 5一Aminosalicylsaure— Prfiparate in der Therapie chronisch—entzt~ndlicherDarmerkrankungen C．Scheurlen．W．Kruis! 8 C 互 炙才 良yTt 水杨酸偶氮磺胺嘧啶(SASP)可使炎症性肠病 此药 但有 I5 服药后出现水样腹泻 其原因并不 患者临床症状改善率达到56 ～80 ，病情缓解率 是结肠炎治疗的恶化，而是胃肠蠕动加速或药物本 为 70 SASP系 目前治疗炎症性肠病 (CEDE)主 身对小肠分泌的刺激作用。0laslazin对急性结肠炎 要药物，SASP对溃疡性锚肠炎复发的预防具有重 的作用优于安慰剂。其效果类似SASP，率药亦可用 要价值．SASP治疗者复发率24 ～56 ，未治疗者 于溃肠性结肠炎复发的预防。 为 80 ，巨疗效与药物剂量有关 ，理想剂量为每 日 ②其它偶氨基化合物 Balsalazid内的5-ASA 2．0g 5一氨基水杨酸是SASP的有效药物成份。 通过偶氮基桥偶联到 4一氯基苯甲酰一p一丙氯基上，这 种载体分子较磺胺吡啶毒性为低。偶氮还原后仅少 新的5一氨基水杨酸制剂(ASA) 量从结肠吸收。此外 ，亦有Benzalazin、Polyasa等亦 应用于临床 。 局部应用的剂型 活动性直肠炎、直肠乙状结 5-SAS胶囊制剂 Mesalazin这种药物胶囊溶 肠炎、主半结肠炎患者5-ASA灌肠的疗效与强的抡 解与pH值有关，在相对碱性环境的远端小肠和近 龙或氢化可的松灌肠类似，尤其对耐激素的远端结 端结肠 内释放出来。据认为肠炎 内pH值有个体 内 肠炎患者疗效尤佳 5-ASA亦可用于远端溃疡性结 和个体间的差异，且受各种疾病的影响。通过饮食习 汤炎缓懈维持治疗。然而长期应用因病人耐受而失 惯改变、肠道运转变化以及与其它药物的相互影响， 败。 5-ASA胶囊的药物动力学仍很不可靠。 口服制 刺 CEDE应用 SASP治疗 时，因 @Mesalazin(Pentasa)微胶囊制剂 这种微胶 SASP含有磺胺制剂，故有相当高的副作用，单用5一 囊通过幽门后缓慢而持续作用于整个胃肠 。尽管只 ASA则更为理想 。5-ASA在酸性环境中不稳定，几 有 65 药物抵达茸肠．但仍可充分满足溃肠性结眄 乎在小肠内完全吸收 为使 5-ASA在结肠内发挥作 炎患者缓解期的治疗。 用．该药以两种方式释放 ②合成树脂包裹的Mesalazin。一般说来人们均 偶氯基化台物 这种化合物的作用物质 5一 可满意耐受 ．然而，亦可出现 SASP类似的副作用 ASA与SASP分子一样通过重氮基偶联到低毒性 或无作用的载体上。然而结肠内迅速转运．抗菌素或 临床应用 结肠炎活动期均町影响 5-ASA的细菌性分解作用。 偶氨基化合物在结肠 内为细菌分解的先决条件，限 SASP用于CEDE治疗已45年之久．目前临床 制了这种物质对炎症性病变的作用。 上 已改用不含横胺的 5ASA治疗。5-ASA所致的 Olsalazin。 钠 偶氮二水杨酸系 5-ASA二