加兰他敏治疗阿尔茨海默症的研究进展84633.pdfVIP

维普资讯 药学与临床研究 2008年2月 PharmaceuticalandClinicalResearch 2008，16 (1) 加兰他敏治疗阿尔茨海默症的研究进展 王 聪，石心红，屠锡德 ，周建平 中国药科大学药学院，南京210009 摘 要 加兰他敏是从雪片莲中提取的一种生物碱，具有可逆性胆碱酯酶抑制活性。它不仅用于脊髓灰质 炎和相关的肌无力、局部麻痹的治疗，更因为它 良好的中枢胆碱活性而应用于改善阿尔茨海默病人的思维和记 忆功能。现对加兰他敏的作用机制和药效等作一综述，以增进对其治疗阿尔茨海默病及相关疾病的重视。 关键词 加兰他敏 ；阿尔茨海默病；作用机制 ；药理学；药效 中图分类号 R971．5 文献标志码 A 文章编号 1673—7806(2008)01—45—05 Review ofgalantamineinthetreatmentofAlzheimerSdisease WANGCong，SHIXin·hong，TUXi·de ，ZHOUJian·pin DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity， ng210009，China Abstract Galantamineisanalkaloidoriginallyextractedfrom thebulbsoftheplantLeucojum aesti· “mandshowsreversibleacetylcholinesterase(AChE)inhibitoryactivity．Besidestheapplicationin poliomyelitisandrelatedmyastheniaandparesis，galantaminemayimprovetheabilitytothinkandre· memberofthepeoplewhohaveAlzheimerSdisease(AD)becauseofitscentralcholinergiceffects． Here，pharmacologyandpositiveeffectshavebeenreviewedtohighlightitsuseinAD andrelateddis· orders． Keywords Galantamine；AlzheimerSdisease；Phamr acoloyg ；Therapeuticefficacy 加兰他敏 (galantamine，Reminy1)是源于石蒜属植物雪 病人的认知能力和生活 自理能力等。加兰他敏的临床应用 片莲 (Leucojumaestivum)的一种菲啶类生物碱，化学名为： 也由此从以前的治疗肌肉萎缩和肌无力转向了治疗AD， (4aS，6R，8aS)-4a，5，9，10，11，12一六氢一3一甲氧基一11一甲基一 而且已经有了相应的剂型上市。具有较弱抗AChE作用的 6H一苯并呋喃[3a，3，2-ef][2]一苯并氮杂茧岳醇，是可逆性 加兰他敏，与AChE抑制活性较强的多奈替丁(donetidine) 胆碱脂酶抑制剂，能透过血脑屏障，使受阻碍的神经肌肉传 和利斯的明(rivastigmine)相 比，在AD认知功能方面的治 导恢复，改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。20世纪 疗作用却不逊于它们，这意味着加兰他敏对 AD的治疗作 60年代，加兰他敏 (商品名为强肌片、尼瓦林 ，片剂)主要用 用除了抑制AChE，可能还被另外的机制所调节…。因此， 于治疗脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩、术后 本文就近几年加兰他敏治疗阿尔茨海默病的作用机制和临 肠肌麻痹、尿潴留及重症肌无力等症，也可用于儿童脑型麻