黄原胶的性质和在制剂中的应用.pdfVIP

广泛代谢者(ex ten sive m etabo lizer , EM ) 和很难代谢者 性化合物的各对映体进行全面的研究。为此, 作者认 (poo r m etabo lizer , PM ) 两大类。这种遗传学的分类基 为, 我国的新药研究与开发工作者应尽快跟上这一发 础是依据对前手性药物异喹胍(deb r isoqu in e) 的氧化情 展趋势, 努力探索对手性药物对映体进行药理、药动 况来划分的[ 10 ] 。可以观察到, 在 EM s 人群中, 异喹胍在 学、药效学、体内代谢等一系列生物学评价的研究方法 体内羟化的代谢物主要是 体, 而在 人群中通过 与程序, 研究获取纯对映体的方法, 致力于开发能直接 S PM s 肾脏排泄的代谢物有5%～ 36% 具 体。 与受体发生生物选择性作用的对映体作为上市新药。 R 阻滞剂的代谢也具有对映体选择性。例如, 丁呋 参考文献 1 　 . . , 1992, 256 洛尔(bu fu ra lo l) 在代谢过程中其左旋体环4位上的羟化 Am ato I L ook ing g la ss ch em ist ry S cience 要比右旋体快得多。但在其1 ′位的代谢羟化情况正好 964. 2　 . : C ro sby J Syn th e sis o f op t ica lly act ive com pound s A earge 相反, 右旋体比左旋体快。在 EM s 人群中这种羟化反 . , 199 1, 47 4789. sca le p er sp ect ive T etrahed ron 3 　 , , , . 应极慢, 而且是非立体选择性的。造成这种差别的原因 San tan iello E F errabo sch i P Gr isen t i P et a l T h e b io 在于 EM s 人群中存在有右旋体丁呋洛尔1 ′位羟化所 cata ly t ic app roach to th e p rep arat ion o f enan t iom er ica lly