（知识要点）药理学复习重点资料(中国农大考博笔记).docVIP

名词解释 半衰期：是指体内药物浓度或药量下降一半所需要的时间，又称血浆半衰期或生物半衰期，一般简称半衰期。半衰期是药动学的重要参数，是反映药物从体内消除快慢的一种指标。 药时曲线下面积（arear under the concentration-time curve,AUC）,AUC理论上讲是时间从t0~t∞的药时曲线下面积，反映到达全身循环的药物总量。 表观分布容积（apparent volume of distribution,Vd）Vd是指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。Vd值的意义是反映药物在体内的分布情况。 体清除率简称清除率，是指在单位时间内机体通过各种消除过程（包括生物转化和排泄）消除药物的血浆容积，单位以ml?min-1?kg-1表示。 峰浓度（Cmax）与峰时（tmax），给药后达到的最高血药浓度称血药峰浓度（简称峰浓度），它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关。给药后达到最高血药浓度所需的时间称达峰时间（简称峰时），它取决于吸收速率和消除速率。 生物利用度，指药物以一定的药剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。这个参数是决定药物量效关系的首要因素。 药时曲线，在药动学研究中，给药后不同时间采集血样，测定其药物浓度，常以时间作横坐标，以血药浓度作纵坐标，绘出曲线称为血浆药物浓度－时间曲线，简称药时曲线。 药效学的协同作用，两药合用的效应大于单药效应的代数和，成为协同作用。 药效学的拮抗作用，两药合用的效应等于它们分别作用的代数和，称相加作用（additive effect）;两药合用的效应小于它们分别作用的总和，称拮抗作用（antagonism）. 10, 配伍禁忌，两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，可能发生体外的互相作用，出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应，这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，被称为配伍禁忌。 受体-效应偶联（receptor-effect couping））））药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏，受肝脏的作用，使吸收的药物代谢灭活，进入体循环的药物减少，导致疗效下降或消失的现象。有些药物由胆汁排出，进入肠道后经水解，或解离出药物在肠道内再吸收进入血循环，称为肝肠循环。肝肠循环的药物往往具有持效时间长的特点。C,复方制剂中多数组分对药效或毒副作用影响毒副作用影响的研究 药物动力学研究 研究靶动物对药物的吸收速率、吸收程度，在体内重要器官和组织的分布和维持情况以及排泄的速率和程度等。对靶动物进行药物动力学分析，计算出动力学参数如AUC、vd、cmax、tmax、t1/2β及有关转运速率常数等参数。 新兽药毒理学研究： 一般毒性试验 对全身用药，应进行急性毒性和亚慢性毒性试验，产生毒性反应的新药，至少应对其高剂量组和对照组的动物在给药期结束后继续观察。 特殊毒性试验 根据《技术要求》中规定，新兽药特殊毒性试验中的“三致”试验，一般只进行致突变和致畸试验。对饲料药物添加剂还应增加喂养致畸试验和喂养繁殖毒性试验。 新兽药临床研究 即临床药效试验。 按照新兽药的类别，临床研究分为临床试验和临床验证。对第一、二新兽药，必须进行临床试验；对兽药新制剂则进行临床验证；对第三类新兽药进行临床试验或验证由农业部认定。 新兽药临床试验分为实验临床试验和扩大区域试验。 新兽药临床验证主要考察新兽药或兽药新制剂的疗效和毒副反应 5、M受体兴奋生理效应作用： 产生的作用相当于全部胆碱能神经节后纤维兴奋所产生的作用。表现为心脏抑制，血管扩张，血压下降，支气管,胃肠道与泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛，汗腺，唾液等腺体分泌增加，眼虹膜括约肌和睫状肌收缩。 6、 N样兴奋作用： 产生的作用相当于运动神经及全部植物神经节兴奋所产生的作用，还包括兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织使之释放肾上腺素。运动神经兴奋表现为骨骼肌收缩。全部神经节兴奋的结果，使节后的交感神经和副神经纤维皆兴奋。 7、耐药质粒在微生物间可通过下列方式转移。 转化（transformation），即通过耐药菌溶解后DNA释出，耐药基因被敏感菌获取，耐药基因与敏感中的同种基因重新组合，使敏感菌成为耐药菌。此方式主要用于革兰氏阳性菌及嗜血杆菌。 转导（transductinon））β-内酰胺酶类，它们能使青霉素、头孢菌素β-内酰胺环断裂而使药物失效。钝化酶又名合成酶，常见的有乙酰转移酶、磷酸转移酶及核苷转移酶等。如乙酰转移酶作用于氨基糖苷类的氨基及氯霉素的羟基，使其乙酰化而失效。 改变膜的通透性 一些革兰氏阴性菌对四环素类及氨基糖苷类产生耐药性，系由于耐药菌所带的质粒诱导下产生三种新的蛋白，阻塞了外膜亲水性通道，药物不能进入而形成耐药性。 作用靶位结构的改变 耐药菌药物作用