盐酸头孢唑兰及其注射剂临床批件转让（已获）.pdfVIP

安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 盐酸头孢唑兰及其注射剂临床批件转让（已获） 化学分子式 一、药品名称 正式品名：盐酸头孢唑兰 化学名称：[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨 基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒 嗪鎓氢氧化物内盐单盐酸盐 [[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-methoxyiminoacetamid o]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-cn-3-yl]methyl]imidazo[ 1,2-b]pyridazinium hydroxide, inner salt monohydrochloride 英文名称：Cefozopran Hydrochloride 汉语拼音名：Yansuan Toubaozuolan 分子式：C H N O S .HCl 19 17 9 5 2 分子量：551.99 二、药理作用特点及临床应用 地址：安徽省合肥市濉溪路312 号 邮编：230031 电话：0551-5146308 传真：0551-5147078 网址： 安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 1、抗菌作用 CZOP 对革兰氏阳性和阴性均显示广谱抗菌作用。通过比较CZOP 与其它药物对各种临 床分离菌株的MIC90 发现，CZOP 对葡萄球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活力与氟氧头孢 （flomoxef,FMOX）大致同等，较头孢他啶（CAZ）强，对除普通变形菌以外的革兰阴性 肠内细菌的抗菌活力等同或优于CZA 及FMOX。CZOP 对耐CAZ 和FMOX 的弗氏柠檬酸 细菌、阴沟肠杆菌等也显示出强抗菌活力。对耐FMOX 绿脓杆菌也具有与CAZ 同等以上的 抗菌活力。 CZOP 对金葡菌的青霉素结合蛋白PBP1 及2，大肠杆菌、绿脓杆菌的PBP3 显示出强 结合亲和性，1/2－1MIC 以上浓度呈杀菌作用。对各种革兰阳性和阴性菌所致小鼠腹内感 染的防御效果，CZOP 优于CAZ 及FMOX，在呼吸道感染、尿路感染等局部感染试验中， CZOP 的疗效至少与CAZ 同等。 以上数据表明，CZOP 在体外及体内对金葡菌、绿脓杆菌等广范围的细菌均显示强抗菌活力。 2、药代动力学 药物浓度测定采用生物法及HPLC 法。结果，100、250、500、1000 及2000mg 静 滴 1h 及单次静注时的Cmax、AUC 显示出剂量相关性。血中消失半衰期（T1/2β）约1.8 －2.0h。24h 累计尿回收率约80％－90％，几乎均以原型排泄。本品2000mg 每日2 次 6 天（第一天和第六天仅早晨给药一次，计 10 次）连续给药时，初次给药后与末次给药后 的24 小时血中动态很类似，24h 尿回收率也大致类似，未见体内储积倾向。 与丙磺舒联用，几乎未见本品体内动态受影响，本品肾排泄机制推测主要为肾小球滤过。肾 功能障碍病例随障碍程度低下，血中消失半衰期延长，AUC 增大，尿排泄减少。推测高龄 者体内动态随肾功能的低下而变化。 地址：安徽省合肥市濉溪路312 号 邮编：230031 电话：0551-5146308 传真：0551-5147078 网址： 安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 本品 1000mg 静注或静滴时，向腹膜、胆囊壁、上颌窦黏膜、扁桃、女性生殖器等组 织及创伤部脓液和渗出液、骨盆死腔液及腹水等的转运浓度均可达到治疗所需浓度。 以上组织转运性表明CZOP 可达到与同类药物同等以上的临床效果。 3、临床作用 3.1、内科 3.1.1、一般临床试验 463 例病人参与临床研究，临床效果评价对象421 例。其中，呼吸道感染390 例 （92.6%），尿路感染15 例（3.5%），败血症、胆囊胆管炎等感染16 例（3