脂质体在皮肤领域应用的研究进展.pdfVIP

堕床廛丛型苤壶至Q鲤生!墨鲞筮墨塑』￡!i坠旦曼婴垒鲤!：丛型b2Q迦：Y!!：≥!，盟!：兰 综述 脂质体在皮肤领域应用的研究进展 research of in The and progressiiposomedermatology application 谭敏．胡敢 Gan TANMin，HU (重庆医科大学附属第二医院皮肤与性病科，重庆400010) 【摘要]脂质体作为一种新型的药物载体，它能有效增加经皮渗透入皮肤的药量，提高治疗指数，减少治疗剂量，同时降低药 物毒性，在皮肤科的应用有着广阔的前景。该文就脂质体的优点、促进透皮的机制，以及在皮肤领域的研究进展作一综述。 f关键词】脂质体；药物载体；皮肤疾病；皮肤渗透 【中图分类号】R751．05 【文献标识码】A 【文章编号】1000-4963(2009)03-0200-03 体能增加角质层湿化和水合作用．使角质细胞问结构改变，脂 脂质体(1iposome)最初由英国学者Bangham和Standish将 磷脂分散在水中进行电镜观察时发现。其成分类似生物膜．是 质双层中疏水性尾部排列变得紊乱．药物通过扩散等作用进入 一种由排列有序的的脂质舣分子层构成的多层微囊，囊泡中央 细胞间质。②融合作用：脂质体的磷脂(DE)与表皮脂质屏障中的 和各层之问被水相隔开。20眦纪70年代初期，Ryman等提出将脂质层融合，使角质层脂质组成和结构改变。形成·种扁平的 脂质体作为药物载体．即将药物包裹在脂质体中，并由此拉开 颗粒状结构．使其屏障作用发生逆转，封包有药物的脂质体可 了载药脂质体研究的序幕。至今，脂质体在呼吸、血液、肿瘤等 顺利通过这些脂质颗粒的问隙而促进药物透皮吸收。③穿透作 多种系统性疾病的治疗中得到广泛的应用。由于脂质体有减弱 用：脂质体外在的特殊结构能直接穿透皮肤角质层，而且能穿 表皮屏障的作用，因此在皮肤病治疗和皮肤美容领域的应用研 透到皮肤深层．甚垒达到血管。脂质体可经皮脂腺、汗腺甚至毛 究也取得了很大的进展，现综述如下。 囊直接进入皮肤深层，达到透皮吸收作用。 町见．脂质体的结构特点和生理特性的优势．使其非常适 1 在皮肤领域应用脂质体的优点及其机制 合作为皮肤用药的载体。 脂质体作为一种新型的药物载体。经皮给药时，与细胞膜 2脂质体在皮肤领域的应用进展 相互作用。不仪能增加渗透入皮肤的药量，而且能使药物贮留 在表皮一真皮之间，形成药物贮库，缓慢释放药物，持久地起作 2．1红斑及鳞屑性皮肤病 用，提高治疗效果。FresnoContreras等【1将维A酸(RA)包封在以银屑病为例，甲氨蝶呤(MTX)是其常用的治疗药物，全 脂质体中．经过体外透皮研究发现：脂质体能明显增加RA渗透 身用药不良反应严重．局部给药又不易透过表皮达到病变部 入皮肤的药量，延长时滞和药物释放时间，增强了局部的药效。 相比之F．传统的粉剂、水剂、乳剂及软膏等外用剂型均不易穿 皮研究发现：用脂质体包封的MTx在皮肤的滞留量和穿透表 透表皮的天然屏障，吸收不理想，疗效不佳，而且不良反应多且 皮的时间分别为(57．2±4．34)“g／(h·cm2)和0．9h，而单纯MTX溶 程度蓖。脂质体则很好地克服了这些缺点，具有能促进药物透 液则为(2．2+0．72)lJJgt(h·cm刁和2．9h，由此可见脂质体能明显增 过皮肤角质层，而且能降低局部刺激和全身不良反应，脂质体 加皮肤中的累积药量，缩短MTX穿透表皮的时间。地总酚由于 本身亦可生物降解，无免疫原性等优点。因此，相对于系统给 药．脂质体包被局部给药更安全，而且较常规制剂局部给药疗 酚中加入脂质体。采用随机双盲法对20例患者分别应