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中国科学: 化学 2010 年 第40 卷 第5 期: 485 ~ 491
SCIENTIA SINICA Chimica SCIENCE CHINA PRESS
论 文
超分子抗癌药物双环铂的结构研究
①② ②* ① ② ① ① ②
杨旭清 , 金祥林 , 宋勤华 , 汤卡罗 , 杨振云 , 张肖锋 , 唐有祺
① 北京索普兴大药业公司, 北京 100081
② 北京分子动态与稳态国家重点实验室; 北京大学化学与分子工程学院, 北京 100871
*通讯作者, E-mai1: jxltkl@126.com
收稿日期: 2009-11-02; 接受日期: 2009-12-13
摘要 铂类抗癌药物在水中的溶解度和稳定性直接与药物的活性和毒性有关. 几十年 关键词
来, 为了改进药物的效能和降低药物的毒性, 做了大量的研究. 超分子铂类化合物可能具 双环铂
晶体结构
有与众不同的物理化学性质, 我们成功设计和合成了一个新型的超分子抗癌药物-双环铂,
超分子
己证实双环铂对人类的恶性肿瘤有好的治疗效果. 用 X 射线单晶衍射法测定了双环铂的
抗癌
晶体结构, 又用电喷雾离子化质谱研究了它在水溶液中的状态. 根据实验结果提出了双
环铂在水溶液中的结构模型, 解释了双环铂在水中好的稳定性和溶解度.
1 引言 中有顺铂-GG(47%~65%), 顺铂-AG(23%~26%)和顺
铂-GNG(c.a. 2%~6%)[16, 17]. 在各种加合物中, 发现 Pt
20 世纪 60 年代末期, Barnett Rosenberg 发现了顺 都和鸟嘌呤上 N7 原子成键.
铂(cis-[PtC1 (NH ) ])具有抗癌活性[1, 2]. 1978 年, 顺
2 3 2 早期研究表明, 具有抗癌活性的铂(II)配合物的
铂经 FDA 批淮为抗癌药物在美国上市, 几十年来一 结构式可用通式cis(PtA X )来表示, 它应有以下结构
2 2
直用于治疗人类的各种癌症[3]. 在治疗的过程中, 发 特征[18]:
现顺铂是一种高毒性药物, 具有严重恶心呕吐和胃
(1) 配体以平面四方型构型与 Pt 顺式配位.
肠道毒性、强肾毒性、骨髓抑制、耳毒性、周围神经
(2) X 称为离去基团, 它应是具有中等取代活性
毒性等[4]. 为了克服顺铂高毒性的缺点, 对顺铂的结
的两个单啮或一个双啮带负电荷配体.
构进行改造来发现性能更好的铂类抗癌药物的工作
(3) A 称为保留基团, 它应是非取代活性的 NH3
一直延续至今, 已合成和筛选了 3000 多种铂类化合
物[5]. 卡铂(Carbop1atin)
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