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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 ( 10) 校样: 1 6 1
结构优化策略在HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂设计中的应用
柳, 展 鹏, 刘新泳*
( 山东大学药学院药物化学研究所, 山东 济南 250012)
摘要: HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs) 在艾滋病的预防与治疗中起着十分重要的作用。NNRTIs 能
特异性地作用于 HIV 逆转录酶 (RT) 以及具有高效低毒等特点, 一直以来都是抗艾滋病 物研究的热点。基于
药物化学结构优化策略 (生物电子等排原理、分子杂合以及骨架迁越策略), 对先导化合物进行结构改 , 构建不
同水平的新结构化合物, 可提高药物发现的效率以及降低 物研发的成本, 是发现新NNRTIs 的有效途径。本综
述结合具体实例阐述了不同层次的结构优化策略在NNRTIs 设计中的应用。
关键词: 艾滋病; HIV; 非核苷类逆转录酶抑制剂; 药物设计; 结构优化
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2012) 10-0888-06
The application of structural optimization strategies in drug
design of HIV NNRTIs
*
WANG Liu, ZHAN Peng, LIU Xin-yong
(Depa rtment of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Shandong 250012, China)
Abstract: Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) play important roles in the prevention
and treatment of AIDS. NNRTIs can specifically target at HIV reverse transcriptase (RT) and have the
advantages of high potency and low toxicity, which make them as a research focus for a long time. In the
guidance of structural optimization strategies (bioisosterism, molecular hybridization and scaffold hopping) in
medicinal chemistry, structural modification to lead compounds can be carried out to design new compounds
with different levels,
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