大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究.pdfVIP

大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究 1 2* 3 1 1 1* ， ， ， ， ， (1. ， 310053 ;2. ， 尚小广 李颖 徐陆忠 魏颖慧 包强 李范珠 浙江中医药大学药学院 杭州 沈阳市儿童医院药剂科 沈 110032 ;3. ， 200072) 阳 上海市第十人民医院 上海 : ， ， 。 摘要 目的 制备大黄酸聚乳酸纳米粒 并考察其在大鼠体内的药动学特征 以期提高大黄酸口服生物利用度 方法 以聚 ， ; ; 乳酸为载体材料 采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒 透射电镜观察纳米粒的形态 激光粒度仪考察粒 Zeta ; ; ; ， 径和 电位 超速离心法测定其包封率及载药量 透析袋法研究其体外释药特性 以大黄酸混悬液为对照组 进行大鼠口服 。 ， (134. 37 ± 3. 61)nm ，Zeta (－ 大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究 结果 纳米粒外观呈圆形或类圆形 平均粒径为 电位为 18. 4 1 ± 0. 07)mV ， (60. 37 ± 1. 52)% (1. 32 ± 0. 09)% ; Higuchi ; 包封率和载药量分别为 和 体外释药符合 方程 大鼠口服大黄酸 ， (5. 788 ± 0. 15) (11. 607 ± 0. 56)mg ·L － 1 ，t (0. 193 ± 0. 01) (1. 102 ± 0. 13)h ， 混悬液和纳米粒后 ρ max 分别为 和 max 分别为 和 AUC (8. 077 ± 2. 98) (34. 583 ± 3. 93)mg ·h ·L － 1 ，t (3. 319 ± 0. 23) (21. 721 ± 6. 13)h 。 0→t 分别为 和 1/ 2 β 分别为 和 结论 聚乳酸 ， 。 纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为 有效提高其口服生物利用度 : ; ; ; ; 关键词 大黄酸 聚乳酸 纳米粒 药动学 相对生物利用度 中图分类号:R944 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494 (2012)07 － 0524 － 05 Study on Preparation and Pharmacokinetics