磺胺类药物的作用机理及在畜牧生产中的应用.pdfVIP

2012年第 7期 (总第 186 畜 磺胺类药物的作用机理及在畜牧生产中的应用 宋玉波 (吉林省扶余县畜禽产品质量安全管理中心 131200) 李雪平 (松原职业技术学院 吉林 松原) 中图分类号：$859．796 文献标识码：B 文章编号：1007．1733(2012)07．0029．01 自从1935年发现第一个磺胺类药物 白浪多息(prontosil) 果细菌生长繁殖被阻止。 以来，已有近70年的历史，先后合成的这类药物有成千 2 生产上应注意的问题 上万种 ，而临床上常用的不过20多种。虽然在20世纪40 2．1 应注意的问题 (1)对氨基苯甲酸(PABA)对二氢 年代以后各类抗生素不断发现和发展，在临床上逐渐取 叶酸合成酶的亲和力较磺胺类Jz5ooo15000倍，因此， 代了磺胺药 。但磺胺类药物仍具有其独特的优点：抗菌 应用磺胺类时，必须要有足够的剂量和疗程，首次常用 谱较广 ，性质稳定，使用方便，价格低廉 ，不消耗粮 加倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度 。(2)在脓 食，国内能大量生产等，特别是 甲氧卞啶和二 甲氧卞啶 液和坏死组织中，含有大量的对氨基苯甲酸(PABA)，可 等抗菌增效剂的发现，使磺胺药与抗菌增效剂联合使用 减弱磺胺类的局部作用 ，故局部应用时要清创排脓 。 后，抗菌谱扩大、抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变 (3)局部应用普鲁卡因时，普鲁卡因在体内可水解生成 为杀菌作用。因此，磺胺类药物至今仍是畜禽抗菌感染 对氨基苯甲酸(PABA)，亦可减弱磺胺类的疗效，所以不 治疗中重要药物之一，在畜牧业生产实践中仍发挥着不 可与普鲁卡因同时使用。 可替代的作用。 2．2 不良反应 (1)急性中毒。多见于静脉注射速度过 1 磺胺药的性质 快或剂量过大。表现为神经症状，如共济失调、痉挛性 1．1 理化性质 磺胺类药一般为 白色或淡黄色结晶性粉 麻痹 、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等。严重者迅速死 末，水溶液呈碱性。 亡。牛、山羊还可见物障碍、散瞳。雏鸡 中毒时出现大 1．2 化学性质 磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯 批死亡。(2)慢性中毒。见于剂量较大或连续用药超过 磺酰胺(简称磺胺)。由于所引入的基因不同，就合成了一 一 周以上，主要症状为：难溶解的乙酰化物结晶损伤泌 系列的磺胺类药物。它们的抑菌作用与化学结构之问的 尿系统，出现尿结晶、血尿和蛋白尿等；抑制 胃肠道菌 关系是：(1)磺胺酰基上的一个氢离子如被不同杂环取 丛，导致消化系统障碍和草食性动物的多发性肠炎等； 代，可获得一系列内服易吸收的用于防治全身性感染的 造成机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时问延长和毛细 磺胺药，例如磺胺嘧啶和磺胺 甲恶唑等；(2)磺酰胺基 血管渗血；幼畜及幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及 对位的游离氨基是抗菌活性的必需集团，如氨基上的一 萎缩；家禽慢性中毒时，见增重减慢 ，蛋鸡产蛋率下 个氢原子被酰胺化，则失去抗氧活性；(3)对位上的氨 降，蛋破损率和软蛋率增加。 基一个氢原子被其他基团取代，则成为内服难吸收的用 2．3 预防不 良反应的措施 (1)充分饮水，以增加尿 于肠道感染的磺胺类，例如酞磺胺噻唑等。 量，促进排出；(2)选用疗效高、作用强、溶解度大、 1．3 作用机理 磺胺药是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而 乙酰化率低的磺胺药；(3)幼畜、杂食或肉食动物使用 抑制其生长繁殖的。对磺胺药敏感的细菌