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药 理 学 考试要点复习 林心雨 医院药学 （ ） 07 1 竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆性的。 竞争性拮抗药使量效曲线平行右移（E 不变）。 max 非竞争性拮抗药：与受体牢固结合，分解很慢或是不可逆转，使能与配体结合的受体数量减 少。非竞争性拮抗药使量效曲线高度（E 下降）。 max 1 1 11、比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点？ 答：（答案一）：①一级动力学：单位时间内转运或消除恒比规律，转运或消除速率与血药 浓度成正比，半衰期恒定，不受给药途径与血药浓度影响，是大多数药物消除形式，在药量 较低、血药浓度较低时出现。 ②零级动力学：单位时间内转运或消除按恒量规律，转运或消除速率与血药浓 度无关，而与载体或酶的数量有关，半衰期受血药浓度的影响，血药浓度高，半衰期延长， 是少数的消除形式，在药量较大，血药浓度较高时出现。 （答案二）： 一级动力学 零级动力学 定义 单位时间内转运或消除按恒比规律 单位时间内转运或消除按恒量规律 消除速率 与血药浓度有关，成正比。 与血药浓度无关，与载体或没数量有关。 T T =0.693/k T =0.5C /k 1/2 1/2 1/2 0 0 出现情况 大多数消除形式，小剂量血浓度低时 少数药物消除形式，大剂量血浓度高时 2 M 2 M 22 ※、MM受体主要分布、兴奋后主要效应及代表药？ 答：⑴①M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，如心脏、胃 肠道等；②M受体被激动时产生的效应称为M样作用，表现为心脏抑制、血管舒张、体液 分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。③M受体激动药：毛果云香碱，东莨菪碱。 3 3 33 ※、比较肾上腺素（翻转作用）、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用？ 答：各药作用如下图： 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 心力↑心率↑ 较弱，反射性心率↓ Β 作用同 Adr 而作 心脏作用 1 传导↑耗氧↑ 用较强大 血压SBP/DBP 治疗量↑/→；大量↑/↑， 治疗量↑/↑； 治疗量↑/↑； 先用α阻断剂BP 翻转。 大剂量↑/↑。 大量↓/↓↓ 主要用途 心跳骤停，过敏性休克， 某种原因致使低血压， 心跳骤停，改善微循 急性支气管哮喘，与局麻 休克的早期。 环，抗休克，止喘， 药配伍。 缓慢性型心律失常。 肾上腺素升压翻转作用：α受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用（肾上腺素作用α、β， 用α受体阻断药，β 受体作用占优势），并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。 2 -1- 药 理 学 考试要点复习 林心雨 医院药学