乳酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼的药物动力学的研究.pdfVIP

释放度，结果：孔径(mm)为0．8，1．0，1．2，1．4的释放度分别为15．1，20．6，30．6，43．1。 2．6小孔位置不同对释放度的影响 在同一KCI渗透泵型控释片的不同位置，开孔径为1．2rmal的小孔，并且测其1h时的释放度结果：小孔 位置在正中央，半径l／2处，边缘的释放度(％)分别为22．8％，21．2％，18．7。 2．7薄膜衣厚度对释放度的影响 应用同一KCI素片，在包控释薄膜衣时，采用包衣液用量不同，则片剂增重也不同，薄膜衣厚度也不同。 在不同厚度的片剂正中央，打直径为1．2mm小孔，并测定释放度，1h时的释放，结果：薄膜衣重量(mg)分别 为10，12，14的释放度(％)分别20．3，19．8，20．4。 2．8，氯化钾渗透泵型控释片释放度 将氯化钾渗透泵型控释片其中子孔如．8，d,4L位置位于片面正中央，薄膜衣重12mg，进行释放度测定， 对累计释放百分数Q进行线性回归，得回归方程： Q=36．52t”一23．00(r=0．9946) 3讨论 3．1渗透泵型控释片一般在片剂的表面，应用激光打一直径适当的释药小孔。由于激光打孔的设备尚未普 及，一般实验室难于实现激光打孔。本研究应用不同直径的探头，在包了控释薄膜衣的片剂表面，刺去一块 圆形的控释薄膜衣后，形成一小孔，选用一适当的探头在包有控释薄膜衣的片剂正中央打一适当的小孔，使 该片剂释放符合Higuehi方程。用时应用探头打小孔操作方便易行，如果在工业生产中应用，也容易实现自 动化。 3．2渗透泵型控释片所包的薄膜衣，一般要求耐酸、耐碱并且要求有一定的机械强度，从而避免该片剂在胃 肠道中的酸、碱作用而破损，同时要有一定机械强度．抵抗胃肠道蠕动作用，而不被损坏。本研究的控释薄 一定的机械强度。本研究选用适当的增塑剂，使薄膜衣达到一定机械强度。同时本研究采用的控释薄膜衣 材料均溶于乙酸，这样在包衣操作过程中也较为安全。 总之，本研究较好地解决了渗透泵型抗释片工艺中两个问题。一是应用机械方法代替激光方法在按释 薄膜衣上打-fLI艺；二足应用溶于乙酸的包衣材料，应用适当的工艺包衣得到有一定机械强度的控释薄膜 衣。从而使在一般实验室中可开展渗透泵型控释片剂的工艺研究开发工作。同时本渗透泵型控释片帮王 艺也完全适用工业化生产。(参考文献略) ．- 0，，：，，J疆1静 乳酸左氧氟沙星滴眼液在兔眼的药物动力学研究 蔡鸿生 罗顺德刘 强 雷嘉川 张先洲 李荣凌(湖北医科大学药学系430060) 乳酸左氧氟沙星滴眼液是我系研制的一种治疗眼部炎症和感染的有效药物。为探讨乳酸左氧氟沙基 滴眼液在跟中各组织的通透性，本文研究了给予大白兔单次滴眼后左氧氟沙星在房水及眼各组织的药代动 力学特征。 1仪器及试药 ；_灞卅 1．1仪嚣 - 机，WG～15T型高速离心机(湖南仪器仪表总厂)，YG一3型电动匀浆机(江苏江阴科研器械厂)。 1．2药品及试剂 乳酸左氧氟沙星对照品(含量99．93％，浙江新昌制药股份有限公司提供)，0．3％乳酸左氧氟沙星滴眼 2 液(由湖北医科大学药学系提供，批号980315)，甲醇(色谱纯，山东禹王实业总公司化工厂)，乙腈(色谱纯， 山东禹王实业总公司化工厂)，其余试剂均为分析纯。 1．3动物 日本长耳大白兔，由湖北医科大学实验动物中心提供。 2方法及结果 21色谱条件 SB 色谱柱为Zorbax 05tool·L C18小锈钢柱(250ram×4．6turn，5m1)流动相：柠檬酸溶液(01)一醋酸铵溶液 22样品的预处理 2．2．1角膜、虹膜一睫状体及晶状体的预处理：用药后于不同时