生物同排性在拟除虫菊酯合成中的应用.pdfVIP

淘 生物同排性在拟除虫菊酯合成中的应用 张红英 卢泽楷 (广州师范学院应化所510400) ■薹： 本文讨论了生物同排性在报除虫菊醣分子谩计中的应用，通过生物同摊础取代可以找到生铂性 质大体相近的基团和分子，并有可能改变活性．选择性．活性持教性、生物和用率、藏少毒性，这在拟 除虫菊醵的分子改进中很有应用价值． 关t词：生物同排性撤除虫菊跨 l inthe isof in Biochcmicha synthesPyrethr homo!ogy Zokai-Lu Zhang Hoag-ying 510400) (^印1．ch眠]nst．OfOuanSzhouNorma!Colleso inthe of Abstxact：WestudiedthebiochemJchM homologysynthesispyrethrin． k—ofd：Biochemichalhomology，Pyrethrin l924年起至今，拟除虫菊醋的合成研究已取得了相当大的成果“‘．拟除虫菊瞎杀虫剂以其高效，低 i 毒、低残留的特点，在农韭和卫生领域得到了广泛的应用．在合成研究中，人们对除虫麓醋的各部分都 进行了改造，并研究了各种基团对其活性、药效的影响，我们发现在这些研究中有一些互换的结构互为 生物同排体．在此我们主要研究一下生物同排性在拟除虫菊醇合成中的应用． ， 按Thornber定义”1，生物同排性是指化学和物理性质相似的基团和分子会具有大体相似的生钧性 ． 质的现象．以前韵同排性是指具有相同原子数和电子价的分子或离子，如cO和N2，具有相似的分子物理 性质． 广而论之，在同等电子价两原子数不同的情况下，如_o一，一NH一，和_cHr等，其相关的分子绚化性 ．二 质也会引起相关的生物特性．在具有相似性和相异性的相关结构的分子中常有生物同排的现象．非典型 的生物同排是当分子的原子数和电子价不同，但在某些特定范围的某些重要参数能显示相似性． 表1 几种典型和非典型同绯体供子 典型同摊一价一F，-08，一NHl，·-CH；二价一o-，一s^，-$e-，-Ctlr-，-tlH--CO-．-]fz- 体 三价{盹*四价+一{卜共辘环◎◇◇ 嚣典型同羧酸基-COzH，-SH2NHR，-SOzH，-PO(o珏)b--CONHCN 摊体 西代基_F，吨l，-Br，-I，cR--CN，一SCN，一N(cN)b-C(cN)， 共轭双键删铷卜《卜 醚入天天天“c ·38· 完全相同的取代体当然没有，任何取代都会引起物质分子大小、形状、亲电性、亲油性、PKa．反 应活性、新陈代谢感受性等的变化．然而，生物同排性引起变化的意义在于能通过取代提高活性、选择 性，活性特效性、生物利用率和减少毒性，因而在农药的分子改进中得以应用． 天然除虫菊醋是几种化合物的混合物，其中除虫菊酯I(结构如下)能有效地杀死蚊蝇，因而拟除虫 菊酯的研究主要是针对这一结构进行． 《一一 在此我们将拟除虫菊酯分为酸部分和酵部分来讨论。