普萘洛尔在1-萘万古霉素手性柱上的对映体分离.pdfVIP

第2O卷 第 2期 云南民族大学学报 自然科学版 Vo1．2O No．2 2011年 3月 JournalofYunnanUniversityofNationalities NaturalSciencesEdition Mar．20l1 doi：10．3969／j．issn．1672—8513．2011．02．006 普萘洛尔在 1一萘万古霉素手性柱上的对映体分离 余小燕 ，黄飞燕 ，吴双凤 ，赵守仁。，沈报春 1．昆明医学院药学院，云南 昆明650500；2．云南民族大学 化学与生物技术学院，云南 昆明650500； 3．云南 白药集团研究院，云南 昆明650118 摘要：在 自制的1一萘万古霉素手性色谱柱上对普萘洛尔进行了对映体分离研究．讨论了极性流 动相中不同浓度的酸、碱添加剂对普萘洛尔对映体分离的影响，并初步探讨了其手性识别机理． 结果表明，自制的1一萘万古霉素手性柱对普萘洛尔对映体具有一定的分离效果，流动相中酸、 碱添加剂比例为0．001％：0．001％ v／v 时，选择 因子达到 1．16． 关键词：对映体分离；普萘洛尔；极性流动相；手性识别机理；1一萘万古霉素手性固定相 中图分类号：0657．2 文献标志码 ：A 文章编号：1672～8513 2011 02—0099—03 Enanti0separati0nofPropranololonthe1一Naphthalene Vancomycin ChiralStationaryPhase YUXiao—yan ，HUANG Fei—yan ，W U Shuang—feng ZHAO Shou—ren ．SHEN Bao—chun 1．SchoolofPharmaceuticalScience，KunmingMedicalUniversity，Kunming650500，China； 2．SchoolofChemistryandBiotechnology，YunnanUniversityofNationalities，Kunming650500，China； 3．ResearchInstituteofYunnanBaiyaoGroup，Kunming650118，China Abstract：Ontheself—made1一naphthalenevancomycinchiralstationaryphase，theenantioseparationofpropranol— olwasstudiedbyusingthepolarmobilephase．Theinfluenceofacidandalkaliadditiveinthepolarmobilephase wasinvestigated．Thechiralrecognitionmechanism wasalsodiscussed．Theresultshowsthattheisomersofproprano— M canbeseparatedontheself—made1一napthalenevancomycinchiralstationary phaseinthepolarmobilephase． Theseparationfactorwas1．16whileusingtheacidandalkaliadditivewiththeratio0．001％：0．001％ v／v ． Keywords：enantioseparation；propranolol；polarmobilephase；chiralrecognitionmechanism ；1一Naphthalene vancomycinchiralstationaryphase 普萘洛尔 propranolol，PPL 是临床上常用的非 一 一普萘洛尔 [S ～ 一PPL]对 B受体的阻滞程 选择性B一受体阻滞剂，由异丙肾上腺素衍生而来． 度 比R + 一普萘洛尔 [R + 一PPL]约大 100 临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常，如窦 倍 ¨．2个对映体之间不仅存在明显不同的药理活 性心动过速、心房扑动及颤动、早搏等，也可 以用于 性，而且具有较大的动力学差异．因此，分离普萘洛 心绞痛、高血压等的治疗．从化学结构 图1 来看， 尔对映体十分必要． 普萘洛尔有一个手性碳原子，存在一对旋光异构体， 普萘洛尔的高效液相色谱手性拆分 目前已有报 但 目前药用的均为其外消旋体．动物实验表明，5 道，如左文坚 用 ChiracelOD手性柱对普萘洛尔进 收稿 日期：2010—11—01． 基金项目：云南省 自然科学基金 2007B220M ；民族药资源化学国家民委一教育部重点实验室开放基金 MJY090208 ；昆 明