改良溶剂挥发萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征.pdfVIP

改良溶剂挥发／萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征 瑚b帮新2，邹烨2，阙俐1，吴伟1+(1．复旦大学药学院，上海200032；2．复旦大学附属中山医院药剂科，上海200032) 摘要：目的改良溶剂挥发／萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球，并对其体外特性进行表征。方法o／w型溶剂挥发／萃取法制 备曲尼司特聚乳酸微球，4％聚乙烯醇溶液为乳化剂，通过改变内相或外相溶剂，加快萃取速度，促进微球快速形成。对微球的 粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察。结果 内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率，微 球粒径相应减小。外相中加入一定量有机溶剂进行萃取，并不能明显提高包封率，但微球粒径减小。优选条件制备的微球表 面光滑圆整，药物具有一定的突释效应，7d时释放约68％。结论经改良的溶剂挥发／萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚 乳酸微球，并能提高药物的包封率。 关键词：微球；曲尼司特；聚乳酸；溶剂挥发／萃取法 中图分类号：R943．4 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2006)08—0608—05 and伽玩rDa珈．ac蛔电娟蚰ofT翔n如ast aModi嘲 StIldy伽Pr印a均伽n by 驯砌t Method Evapora6伽／E】打ac抽n YAO Bang—xin2，ZOUYe2，QUEⅡ，WU 胱m矿‰删，z硒，拶地n硪印拓以，几如n昕如孵珊妙，‰n幼瓜200032，劬白m) 削Bsl[RACT：0BJ更CⅡVETo tranilast amodjfiedsolvent metIlodand prepare by evapomtion／extraction po】y(D，L一1actide)rnicrospheres were 0／w s01vent by type met}lod，wit}l investigate讥砌_o皿悌nies．硼阻EIoDS亿ulil鹪trIlicrospherespfepared eva岬tioI∥extraction solmionasem t0i珊erandouter toacceleratesolventextmetionandthef0舯a— 4％polyvin丫lalcohol ul：5mer．0rganicsolventwasadded phase of assize and tion characteristics，suchandsize release， rnicmspheres．饥祝￡ro distributi叽，moq)holo舒，dmgloading，lo础ngemciencydrug were solvemini肌er 0ftm血l髂tin investigated．砒颧Ⅱ瓜；A拙Ilg耐arorg疵c phaseimproved山e10ading碰ciency wkkreduce di踟eter didm“Ilcre鹊edkr solveminouter l-educeddi一 IIlicrospheregready．h耐ingemciency addingo唱aJlic phase，however conditioIlsweresⅡ眦haIld burstreleasewasobserveda