光学异构20（R）-人参皂苷Rg_3微乳的相图研究.pdfVIP

光学异构 20(R)一人参皂苷Rg3微乳的相图研究 刘志辉 ，李 琳 ，周洪亮 江苏省中医院，南京 210036；滁州I市中西医结合医院，滁州 239000； 。南京中医药大学，南京210029 摘 要 目的：筛选人参皂苷 Rg3空白微乳处方组成。方法：通过滴定法绘制伪三元相 图，以 微乳区面积大小为指标 ，考察各系统的相图行为及各 因素对微乳 区形成的影响。结果 ：不同的 表面活性剂、助表面活性剂、Km值、油相物质的种类、温度等对微乳形成均有较大影响。结论： =2，25cjC时形成的曲拉通X-lO0／异丙醇 ／油酸乙酯／水微乳体 系为最优的微乳体系。 关键词 人参皂苷R ；微乳；伪三元相图 中图分类号 R943；R912 文献标志码 A 文章编号 1673—7806(2011)03—284—03 20(R)一人参皂苷 R 具有显著 的抗肿瘤作用 ， 集团上海化学试剂公司)。 能够抑制肿瘤浸润和转移，但人参皂苷 R 在水中 2 方法与结果 溶解度极小 ，口服后血浆浓度很低 ，口服 3．2mg·kg 后测得最大血药浓度值仅为(16~6)fzg·L一川。而微乳 2．1 微乳相图的绘制 制剂则可提高水难溶性药物和脂溶性药物 的溶解 将所选表面活性剂与助表面活性剂按质量 比 度 ，促进大分子药物在体 内的吸收。提高其生物利 分 别 为 1／9、2／8、3／7、4／6、5／5、3／2、7／3、4／1、9／1 用度 。本试验通过滴定法绘制伪三元相图，以微乳 混合均匀 ，再将此表面活性剂与助表面活性剂 区面积大小为指标 ，考察各系统 的相 图行为及各 因 的混合物与所选油相按质量 比 1／9、2／8、3／7、2／ 素对微乳 区形成的影响，作为进一步筛选空白微乳 3、5／5、3／2、7／3、4／1、9／1混合均匀 。用磁力搅拌 处方的依据 ，从而为人参皂苷 Rg 口服微乳制剂的 器缓慢搅拌 ，用微量注射器 向其 中缓慢滴人蒸 开发提供一定的理论依据及技术支撑 ，为其进一步 馏水 。随着加水量 的变化 ，混合液可能会发生从 开发奠定基础。 澄清变浑浊或从浑浊变澄清 的变化 ，记录变化 点时加入水 的量 ，以绘制伪三元相 图 ，处方量 1 仪器与试药 (除水相 )为 5g。 85—2型恒温磁力搅拌器 (巩义市予华仪器有限公 本文中K 表示表面活性剂与助表面活性剂的 司)；WH-90A型微型混合器 (上海亚荣生化仪器厂)。 质量 比；AS表示表面活性剂与助表面活性剂的混合 聚氧乙烯蓖麻油fCremophorRH40．德 国BASF 物；AS／O表示表面活性剂与助表面活性剂 的混合物 公司)；聚氧乙烯辛基苯基醚f曲拉通 Xl00，上海凌 与油相 的质量 比；O表示油相 ；W 表示水相 ；ME表 峰化学试剂有限公司)；乳化剂烷基酚聚氧乙烯醚复 示微乳区域 。本实验主要研究微乳区域 ，对液晶 义【： 合物 OP一10(江阴市盛 昌化学品有限公司)；吐温一 或凝胶区不作研究。故相图中只标示 出微乳区，微 80f上海久亿化学试剂有限公司)；吐温一20、1，2一丙 乳相面积用坐标纸量 出。而微乳区为肉眼直接观察 二醇 f天津市科密欧化学试剂有限公司1；油酸乙酯 所得 ，对微乳的类型未作进一步区分 。 (上海飞祥化工厂)；肉豆蔻酸异丙~(IPM)、辛酸／癸 2．2 影响微乳形成的主要因素考察 酸甘油三酯 (GTCC，英国UNIQEMA公司)；大豆油