6_7_二甲氧基_4_芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选_许传莲.pdfVIP

6, 7--4- 1 1 2 1 1 2* 许传莲 , 郭宗香 , 章砚东, 赵辅昆 , 许根俊 , 俞永平 ( 11, 3 100 18 21 , 3 1003 1) : 合成 6, 7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物 其抗肿瘤活性筛选 以 2-氨基-4, 5-二甲氧基苯甲酸和醋酸 甲脒为原料, 合成了 10 个4 位芳胺取代的 6, 7-二甲氧基喹唑啉衍生物, 利用酶联免疫吸附分析法 ( EL ISA ) PTK- 10 1试剂盒并 1 对化合物进行活性筛选 合成的化合物经 IR, H-NM R, M S 结构表征初步的生物活性测试表明, 这类化合物对表皮 生长因子受体 ( EGFR ) 酪氨酸激酶有明显的抑制活性其苯环 4c位的取代基变化对活性具有显著影响 6, 7-二甲氧 基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大 : 喹唑啉衍生物 EGFR 抑制剂 生物活性 : R 91415 : A : 100 1- 2494 ( 2007) 22 - 174 8- 05 Synthesis and Bioactivity of 6, 7-Dimethoxy-Quinazoline-4-ArylamineDerivatives 1 1 2 1 1 2* XU Chu an- lian , GUO Zong-x iang , ZHANG Y an-dong , ZHAO Fu-kun , XU G en-jun , YU Y ong-p ing ( 11College of L fi e Sciences; Zhej iang Sci-Tech University, H nangzhou, 310018, China; 21C ollege of Pharmaceutical Science, Zhej iang University, H angzhou 310031, China ABSTRA T: OBJE TIVE T o stu dy the synthesis o f 4-ary lam ino substituted 6, 7-d mi ethoxy lqu i-nazo line and its der iva- tives1METHOD 4-A ry lam ino sub stituted 6, 7-d mi e thoxy lqu inazo line w e re synthesized by 2-am ino-4, 5-dmi ethoxy lbenzo icac id and form am id ine aceta te1RESULT The stru ctures o f the com poundsw ere conf irm ed by IR, 1H-NM R M S and m elting po int1 T he b ioassay resu lts ind icated th at som e of the com pounds show certa in inhibition aga in st EGFR