制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响.pdfVIP

·432· 中国陕药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2012，43(6) ，’’，，，，，，’～ ；药物制剂i rt‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘● 制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响 陈神楠，肖衍宇，苏志桂，平其能，张灿’ (中国药科大学药学院药剂教研室，扛苏南京210009) 摘要：分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒，以BSA收率、包封率、载药量和 粒径等为评价指标，优选处方工艺，并比较两种制备工艺所得制品的差异。结果表明，去溶剂化法和乳化交联法所得纳 米粒外观均呈球形，差异不大，BSA收率、包封率、载药量、粒径及(电位分别为96．5％、92．9％，98．5％、97．4％，4．3％、 3．6％，132．4、172．9iim，一27．7、一19．9mV。但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大。去溶剂化法和 乳化交联法制备的多柔比星8SA纳米粒在生理盐水中48h累积释放率分别为44．2％、63．8％；大鼠尾静脉给药后，去溶 一定的缓释效果，而后法所得制品没有。 关键词：多柔比星；牛血清白蛋白；纳米粒；去溶剂化法；乳化交联法：理化性质；体外释放；药动学 中图分类号：R944．9 文献标志码：A 文章编号：1001-8255(2012)06—0432—06 Effectof ProcessofDoxorubicinAlbumin on Preparation Nanoparticles vitroReleaseandPharmacokinetics PhysicochemicalProperties，in CHEN Can’ Yinan，XIAOYanyu，SUZhigui，PING Qineng，ZHANG Pharmaceutical 210009) (Dept,ofPharmaceutics，SchoolofPharmacy,ChinaUniversity,Naming serum loadedwithdoxorubicinwere ABSTRACT：Thebovine albumin(BSA)nanoparticles preparedby desolvationandemulsion was withBSA technique crosslinkingmethod，respectively．Thepreparationoptimized yield， as thedifferenceofthe two and size particle indexes，and nanoparticlespreparedby entrapmentefficiency,dragloading kindsof methodswere resultsshowedthatthereWasno differencein betweentwo