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科技创业家 2012年 01(上) TECHNOLOGICAL PIONEERS 理 论 研 究 药物制剂粉体技术的若干探讨 曲振敏 (哈药三精 哈尔滨 150039) 摘 要 :粉体技术在药物制剂中的应用起步较晚 ,使制剂过程中的粉体操作带有一定的盲目性和经验化,随着现代科学的发展和GMP规范 化的广泛实施,粉体的理论和处理方法不断地被引入固体物料的各种单元操作中 ,使固体药物制剂的研究、开发和生产从盲目性和经验 模式走上量化控制的科学化、现代化轨道,引起了药学工作者的广泛兴趣和重视。本文从多个角度阐述了粉体技术对固体药物制剂的影 响,并介绍了近年来两种粉体新技术的发展,内容翔实,有助于读者对粉体技术的进一步了解和在实际生产过程中更好地应用。 关键词 :粉体技术 药物制剂 应用 固体制剂的质量控制方面,重量差异 、 药物 ,超微粉化与一般微粉化的灰黄霉素 （75微米以下 ）,提高到中位粒径为5 ～10微 混合均匀度 、片剂的强度等多与粉体操作 制剂相比较治疗真菌感染 ,其血药浓度高 米以下 ,已逐渐在中药制剂中得到广泛的 有关 ,而崩解、溶出度和生物利用度则与药 且用药剂量小 。 应用 。 物处方中各种物料的粉体性质有关 。 很多药物是多晶型的 ,在粉体处理过 通过超细粉体技术加工出的药材超细 固体制剂的最终命运是崩解、释药和 程中可能会导致晶型改变 ,其溶解度 、稳定 粉体 ,粒径 ＜10微米 ,药材的细胞破壁率 ≥ 被人体吸收 ,其中崩解是药物溶出及发挥 性 、疗效等都可能受到影响 ,应多加注意 。 95% 。因细度极细及均质情况,其体内吸收 疗效的首要条件 ,而崩解的前提则是药物 过程发生了改变 ,各组分会以均匀配比被 制剂必须能被水溶液所润湿 。因此水渗入 2 减小粒度增强疗效 人体吸收 ,有效成分的吸收速度加快 ,吸收 片剂内部的速度与程度对崩解起到决定性 临床上 ,药物不论以何种形式给药 ,药 时间延长 ,吸收率和吸收量均得到了充分 作用 ,而这又与片剂的孔隙径、孔隙数目以 物粒径的大小都会影响药物从剂型中的释 的提高 。而用常规粉碎方式由于粉碎粒度 及毛细管壁的润湿性等有关 。片剂的孔隙 放 ,进而影响到疗效 。在改善药物崩解和溶 较大 ,混合均匀度偏低 ,不同性状的药物成 率不但与物料性质有关 ,即易产生塑性变 出的同时,药物的吸收增加 ,生物利用度和 分会因其细度 、细胞溶胀速率 、从细胞壁的 形的物质压片后孔隙率小难以崩解 ,弹性 疗效均可得到较好的提高 。 迁出速度、B值及对肠壁吸附性的差异而在 变形的物料压缩后孔隙率较大 ,易于崩解 ; 对气雾剂而言 ,雾化后药物粒子的大 不同时间被人体吸收 ,其吸收量值也会不 还与压缩过程有关 ,在一定的压力范围内 , 小是药效的主要决定因素 。气雾剂混悬液 一 ,由此可能会影响复方药物的疗效。而 压力越大 ,压缩时间越长 ,片剂的孔隙率越 中粒径在微米以上的粒子存在时限很短, 且 ,由于在超细粉碎过程中存在“固体乳 小 ,越难以崩解 。物料的润湿性很差 ,将很 无法达到有效的局部治疗效果 ;但若粒子 化”作用 ,复方中药药粉中含有的油性及挥 难使水通过毛细管渗入到片剂内部 ,则片 太小则不能沉积于呼吸道 ,易于通过呼气 发性成分可以在进入胃中不久即分散均 剂难以崩解 。 排出 。所以一般认为 ,起局部作用的气雾剂 匀 ,在小肠中与其他水溶性成分可达到同 常用于润滑剂的硬脂酸镁具有较强的 粒子范围以3 ～10微米为宜 ;欲发挥全身作