双氯灭痛壳聚糖水凝胶微球的制备及其性能研究.pdfVIP

墨晓艳等：双氯灭痛壳聚糖水凝胶微球的制备及其性能研究 105 双氯灭痛壳聚糖水凝胶微球的制备及其性能研究。 宋晓艳1，邢金峰2，邓联东2，董岸杰2 (1．天津工业大学材料科学与工程学院改性与功能纤维天津市重点实验室，天津300160， 2．天津大学化工学院高分子系，天津300072) 摘 要： 在Span80与植物油形成的反相胶束体系 2实验 中，通过戊二醛交联制备出壳聚糖水凝胶微球 2．1 (CHM)。采用红外光谱和透射电镜等方法对CHM实验原料和仪器 结构及粒子形态进行了研究。同时对CHM的溶胀度 Span80，分析纯，中国医药公司北京采购站；50％ 及其对模型药物双氯灭痛的体外释放行为进行了考 戊二醛(GA)溶液，分析纯，天津市华真特种化学试剂 察。结果表明，CHM具有较好的控制药物释放的作 厂；植物油，食品级，深圳南海油脂工业有限公司；醋 用。交联程度对微球粒径、溶胀度及药物释放性能影 酸，分析纯，天津开发区乐泰化工有限公司；乙醚，分析 响较大。 纯，天津大学科威公司；双氯灭痛，分析纯，广东明兴制 关键词： 壳聚糖；水凝胶微球；双氯灭痛；药物释放 药厂。 中图分类号：0636 文献标识码：A 文章编号：1001-9731(2010)01-0105—03 厂；FTIR一8900傅立叶变换红外光谱仪，日本岛津； 1 引 言 XPT-7型显微镜，江南光学仪器厂。 2．2 壳聚糖(chitosan，简称CS)，具有很好的生物相容实验方法 性和生物可降解性，近年来逐渐成为生物医学工程以 2．2．1 低分子量壳聚糖的制备 及药物载体的优选材料。尤其是在药物的控释、缓释 将一定量的壳聚糖(分子量为50．2万)装入玻璃 、靶向以及智能释药系统中的应用受到了广泛关 瓶中，用胶塞封口。用Co作为辐射源照射样品，控制 注[1’2]。而水凝胶微球由于其具有药物的控释、缓释 、靶向以及降低药物的毒副作用等优点，成为目前药 后壳聚糖的分子量分别为50．2万和23万。辐射降解 剂学研究的热点之一[3、s9。双氯灭痛，又称双氯芬酸前后壳聚糖的去乙酰化度分别为87％、87．5％。 钠，具有镇痛、抗炎及解热作用。其口服吸收快，服后 2．2．2壳聚糖水凝胶微球的制备 2h内达到血浓度峰值，血浆蛋白结合率为99．7％，但 用2oA(质量分数)的醋酸溶液配制1％(质量分 半衰期仅为1．2～1．8h，每天需要服用3～4次，如此数)的壳聚糖溶液。在500ml三颈瓶中加入植物油和 频繁的服用不但给患者带来不便，而且还会增加毒副 作用‘6。。 拌乳化30min。逐滴加入适量的戊二醛于乳液中，反 为了解决上述问题，本文研究了壳聚糖水凝胶微 应4h，然后无水乙醚中沉析，离心分离，无水乙醚洗涤 球的制备方法，并考察了其对双氯灭痛的控制释放行 沉淀物，得到乳黄色粒子，即得到交联壳聚糖微球。表 为。 1为不同戊二醛用量下制得的壳聚糖水凝胶微球 (CHM)。 表1 不同戊二醛用量下制得的壳聚糖水凝胶微球(CHM) Table1 CHM contentGA differ