国产注射用比阿培南人体药动学研究.pdfVIP

中国抗生素杂志2008年 12月第33卷第 12期 ·717 · 文章编号：1001—8689(2008)12—0717—04 国产注射用比阿培南人体药动学研究 邓莉 黄文祥 (重庆医科大学附属第一医院 重庆市传染病寄生虫病学重点实验室， 重庆400016) 摘要： 目的 建立人血浆 比阿培南 (biapenem)浓度的反相高效液相色谱测定法 (HPLC)。研究健康受试者单剂量和多剂量 注射国产比阿培南后的人体药动学。方法 l1名健康志愿者分别接受比阿培南注射液静脉滴注300mg单次和多次，应用反相高 效液相色谱法测定血药浓度，计算药动学参数。结果 血浆中比阿培南浓度分别在 0．5～10~g／ml浓度范围内呈 良好的线性关系， 日内、日间变异系数及回收率均达到临床药动学研究的要求。受试者静注比阿培南单剂和多剂后体内过程均符合二房室模型，主要 药动学参数 c 分别为(16．64土3．32)和(17．01土3．92)mg／L；平均AUC( )(27．28士8．94)和(26．85土7．46)[mg／(L ·h)]，平均 血浆消除半衰期tl分别为 (1．17土0．69)和 (O．85士0．14)h。结论 国产注射用比阿培南在健康人体内的药动学符合二房室模型特 征 ；多次给药体 内无蓄积作用 。 关键词 ： 比阿培南 ； 药动学； 高效液相色谱 中图分类号 ：R978．11 文献标识码 ：A Pharmacokineticsofaparenteralcarbapenem antibiotic biapenem ，in Chinesehealthyvolunteers DengLi and HuangW en—xiang (TheFirstAffiliatedHospitalofChongqingUniversityofMedicalSciences， KeyLaboratoryofInfectiousandParasiticDiseasesofChongqingCity， Chongqing400016) ABSTRACT Objective ToestablishaHPICmethodfordeterminationOfbiapenem inhumanplasma andstudythepharmacokineticsofparenteralbiapenem inChinesehealthyvolunteers． Methods Thephar— macokineticsofaparenteralcarbapenem antibiotic，biapenem ，wasstudied in 11healthyvolunteers，following singleintravenousdoseandmultipledoses(300mg)．Thedrugconcentrationsinserum sampleswereassayed byhighperformancechromatography．ThepharmacokineticparameterswerecalculatedbyDAS2．0Software． Results Serum concentrationsrangedfrom 0．5tO 10mg／Iwerefoundinwelllinearity．Theprecisionsof within-daysandtherecoveryratewereallcoincidedwiththestudyontheclinicalpharmacokinetics．Thephar— macokineticsofbiapenem wasfittedinatwo—compartmentopenmodel，themeanpeakconcentrations(cm )in serum was(16．64±3．32)，(17．01