2种单硬脂酸甘油酯固体月旨质纳米粒制剂的体内组织分布和药动学研究.pdfVIP

2种单硬脂酸甘油酯固体月旨质纳米粒制剂的体内组织分布和药动学研究.pdf

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维普资讯 · 实验研究 - 2种单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒制剂的体内组织分布及药动学研究 沈 斌 ,叶轶青 ,丁建潮。(1.浙江嘉兴市第一医院,嘉兴市 314000;2.浙江大学医学院附属妇产科医院, 杭州市 310006;3.浙江大学药学院,杭州市 310031) 中图分类号 R945 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2006)04—025303 摘 要 目的:研究单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒 (MS[N)和经聚乙二醇200O(PEG2O00)修饰后的MS[N(PEG MSLN)在 小鼠体内的组织分布及其在大鼠体内的药动学,考察PEG2000修饰对MSLN体内组织分布及药动学的影响。方法:采用溶荆扩散 法制备MSLN,测定其粒径和Zeta电位;以罗丹明B为荧光标记物,测定和计算2种MSLN制剂经鼠尾静脉注射后的体内组织分 布及药动学参数 结果:2种 MSLN制荆粒径分布相似.Zeta电位约为一20mV;经鼠尾静脉注射后,MSLN靶向肝脏,且经 PEG2000修饰后的纳米粒体循环时间可显著延长至2.2倍。结论:MSLN经PEG2000修饰后可改善体循环,其可作为肝脏靶向的 药物栽体 。 关键词 单硬脂酸甘油酯;固体脂质纳米粒;聚乙二醇2000;组织分布;药动学 In Vivo Tissues Distribution and Pharmacokinetics:Survey of 2 KindsofM onostearin Solid Iipid NanoparticlePreparations SHENBin(ZhejiangJiaxingNo。lHospital,Jiaxing314000,China) YEYiqing(AffiIiatedOGHospital,MedicalCollege,ZhejiangUniversity,Hangzhou310006,China) DINGJianchao(CollegeofPharmaceuticalSciences,ZhejiangUniversity,Hangzhou310031,China) ABSTRACT O13jECTIVE:Foinvestigatethetissuesdistributionofmonostearinsolidlipidnanopartlcles(MSLN)andMSLN (PE( MSLN)thathadbeenmodifieclbvPEG2000invivoofmiceandthepharmacokineticsinvivoofrats,andtoinvestigate thejnfluenceofPE(;2000modificationonMSLN tissuesdistributk)nandpharmacokinetlcs.METHODS:MSLNwasprepared byanovelsolventdiffusionmethod.TheparticlediametersandZetapotentialsofMSLN weredetermined.Tissuesdistribu tionsandpharmaeokineticsof2kindsofMSLN preparationsinvivoofratsaftervenacaudalisadministrationweredetermined andthedeterminingresultswerecalculatedwithrhodamineBHsfluorescentmarker.RESULTS:2kindsofMSLNpreparations showedasimilarparticlediameterdistributionwithZctapotentialofMSI。N at-- 20mV.MSLN targetedtoliveraftervena caudalisintravenousinjectionandthegeneraleirculatk)nofnanoparticleswassignificantlyprolongedto2.2timesaftermodified byPEG2000.CONCIUS10N :MSLN canameliorationsystemiccirculationaftermodificationwithPE(2000andwhichcanbe usedas1iver

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