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·1528 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 8 期 2011 年 8 月
多指标正交试验优选葛根素聚乙二醇衍生化合成工艺
1 2 1 3 3 1, 2*
刘新义 ，李建荣 ，张陆勇 ，杜 丰 ，王乃婕 ，叶祖光
1. 中国药科大学 新药筛选中心，江苏 南京 210009
2. 中国中医科学院 中药研究所，北京 100070
3. 中药复方新药开发国家工程研究中心，北京 100075
摘 要：目的 优选葛根素聚乙二醇（PEG-PUE ）衍生化的合成工艺条件。方法 以PEG-PUE 的质量分数、载药量、收率
为评价指标，采用 HPLC 法对 PEG-PUE 衍生化过程中 PEG 与 PUE 物质的量的比例、催化剂 DMAP 的用量、反应时间进行
优选。结果 PEG-PUE 衍生化的最佳合成工艺条件是 PEG-EDC-PUE-DMAP 物质的量的比例为 1 ∶1.2 ∶1.2 ∶0.3，反应时间
为 12 h。结论 优选的 PEG-PUE 衍生化合成工艺条件合理，操作可行。
关键词：葛根素-聚乙二醇（PEG-PUE ）衍生物；葛根素；正交试验；高效液相色谱；多指标评价
中图分类号：R284.3 ；R286.02 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2011)08 - 1528 - 04
Optimization of synthetic process of PEGylated puerarin by orthogonal test
with multi-index
1 2 1 3 3 1, 2
LIU Xin-yi , LI Jian-rong , ZHANG Lu-yong , DU Feng , WANG Nai-jie , YE Zu-guang
1. Jiangsu Center for Drug Screening, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
2. Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China
3. National Engineering Research Center for RD of Traditional Chinese Medicine Multi-ingredient Drugs, Beijing 100075, China
Abstract: Objective To optimize the synthesis of PEGylated puerarin (PEG-PUE) by orthogonal test with multi-index evaluation.
Methods The research has focused on the optimized interacting factors of the synthetic process of PEG-PUE by HPLC, such as ratio
of PEG and PUE, catalyst DMAP dosage, and reaction time, using the purity, drug loading, and yield of PEG-PUE as evaluation
indexes. Results The optimum synthesis conditions of PEG-PUE were as follows, PEG-EDC-PUE-DMAP (1 : 1.2 : 1.2 : 0.3) and
reaction time 12 h. Conclusion The optimum synthesis condition of PEG-PUE is reasonable, as well as feasible.
Key words: PEGylated puerarin (PEG
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