丹参有效成分分离的研究进展.pdfVIP

丹参有效成分分离的研究进展 叶勇 朱静娟 江苏扬子江药业集团药物研究院 泰州 225321 摘要 丹参是益气活血和治疗心脑血管疾病的常用中药 含有多种有效成分 但可归纳为脂溶 性成分和水溶性成分 前者以丹参酮为主 后者以酚酸为主 丹参中的脂溶性成分最主要的有 三种 丹参酮 I IIA 和隐丹参酮 其中丹参酮 IIA 含量相对较高 约为药材的 0.1~0.9% 一直作 为有效成分的质量控制指标 丹参酮分离一般采用有机溶剂如甲醇 乙醇 二氯甲烷等提取 传统的分离方法是用 95%乙醇热回流提取 但由于丹参酮在受热时不稳定 因而超声法作为非 热提取 可有效避免加热造成的损失 提高其含量 超临界提取是近来发展新方法 尤其适合 丹参酮的提取分离 其纯度和得率都有大幅提高 是一种值得推广的方法 丹参中水溶性成分 为原儿茶醛 丹参素和丹酚酸 随着研究深入 人们发现丹参水溶性最有效成分不是前二者 而是丹酚酸 其中丹酚酸 A 活性最强 丹酚酸 A 的含量约为丹参药材的 0.01~0.06% 而丹酚酸 B 的含量较高 可达 2~8% 因此丹酚酸B 为丹参水溶性成分中最主要的活性成分 传统的水溶 性酚酸分离采用的是水提醇沉 但加热处理 包括热提取 热浓缩 干燥均引起了丹酚酸的降 解 因此缩短受热时间是提高其含量的有效方法 如减压浓缩 喷雾干燥等 大孔树脂提取是 近年发展起来用于分离丹参水溶性酚酸的方法 采用此法分离效率高 酚酸含量高 损失小 实验室分离已经获得了多种丹参有效成分 但以此开发的药物仍然较少 如丹参注射液和丹参 滴丸分别以水溶性成分和脂溶性成分为主的制剂 相信不久 会有越来越多的丹参有效成分药 物得以开发 丹参中药材取自唇形科植物 Salvia miltiorrhiza Bunge 的根 是临床上用于心血管疾病的常 见中药 具有祛瘀止痛 活血通经 清心除烦和滋补之功效[1] 目前发现丹参的药理作用有减 轻心肌 脑缺血再灌注损伤 抑制血小板凝聚和血栓形成 抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋 白降解 清除自由基等 主要用于治疗心脑血管疾病 如冠心病 高血压 脑卒中 动脉粥样 硬化等[2] 同时还用于治疗肝纤维化 消化性溃疡 白内障 癌症 记忆缺失 爱滋病等疾病[3] 由于丹参中有效成分多 随着研究的深入 对其认识也在不断地改变中 所以对其进行综述 有利于更好地研究和发掘丹参的药用价值 1 丹参的有效成分的演变 丹参的化学成分众多 有二萜醌类 如丹参酮 I IIA IIB 异丹参酮 I IIA 隐丹参酮 异 隐丹参酮 二氢丹参酮 I 二氢异丹参酮 I 等 酚酸类 如丹酚酸 A~K 原儿茶醛 丹参素 熊 果酸 异阿魏酸等 还有其它成分 如黄芩甙 -谷甾醇 胡萝卜甙 氨基酸 无机元素等[1] 但其有效成分一般归为两大类 即脂溶性成分和水溶性成分 [4] 20 世纪 30 年代 日本的中尾万三他首先发现了丹参酮 一直持续到 60 年代 人们注意 力