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氨基葡萄糖的药理学研究进展 ＊ 江 敏 （第三军医大学新桥医院，重庆市 400037） 中图分类号 R934.74；R96 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408（2010）17- 1622- 03 氨基葡萄糖是一种从天然甲壳素中提取的氨基己糖。甲 布到组织和器官，尤其对关节软骨有亲和性，可弥散到关节软 壳素又叫几丁，是一种线型氨基多糖，化学名为 （1，4）- 2- 乙酰 骨基质，到达软骨细胞。口服后4h 血药浓度达峰值。服药后 氨基- 2- 脱氧- D- 葡聚糖，广泛存在于节肢动物类的翅膀或外 1～8h ，在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨中均可 壳中，也存在于真菌和藻类的细胞壁中。甲壳素经过盐酸水 测出硫酸氨基葡萄糖，且浓度依次递增。24h 后该浓度下降， 解可得D- 氨基葡萄糖盐酸盐（GAH ），并可再转化为D- 氨基 t1/2为18h 。硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子，最终分 葡萄糖硫酸盐。 解为二氧化碳、水和尿素。口服量的10％从尿排泄，11％经粪 [3] 氨基葡萄糖几乎分布于人体所有组织，参与构造人体组 便排出，其余大部分以二氧化碳形式经呼气道排出 。 织和细胞膜，是蛋白多糖大分子合成的中间物质，它可合成黏 也有一些研究报道了不同的结果。Barclay 认为氨基葡萄 多糖、糖蛋白和蛋白聚糖，特别是合成那些关节软骨以及滑液 糖口服后，经过首关效应与血浆蛋白结合，生物利用度为 分子的中间物，是人体及动物体内关节组织中糖蛋白的天然 26％，未结合的氨基葡萄糖部分在关节软骨处浓集。体外试 成分，在动物和人体内由葡萄糖氨基化内源性生物合成。体 验提示，氨基葡萄糖产生各种药理作用时，其血药浓度需高于 外研究也已显示，氨基葡萄糖能激化蛋白多糖的合成以及通 100mmol ·L－1。Biggee 等给予18名禁食1夜的骨关节炎患者 过关节软骨增加硫酸盐的吸收。大量的临床研究表明，氨基 硫酸氨基葡萄糖1500mg ，在一定时间留取血样。试验中最大 [1] －1 葡萄糖具有抗骨关节炎作用和抗肿瘤活性等 。其中硫酸氨 血药浓度为11.5mmol ·L ，远远低于其他研究中取得体外疗 基葡萄糖片剂和胶囊等目前已经生产上市，临床用于治疗衰 效所需要的浓度。由此Biggee 等研究者对于氨基葡萄糖的疗 退性骨关节炎，而其抗肿瘤活性也正成为学术届的研究热 效产生了疑问，因为这些疗效是建立在当前体外研究中高浓 [1] 点。关于氨基葡萄糖的药动学研究，已经在小鼠、狗和人体取 度的生