吡唑衍生物合成研究进展_马超.pdfVIP

国外医药抗生素分册 2011年9月第32卷第5期 . 211 . 吡唑衍生物合成研究进展 马超1 2 1 1,* , 李坤, 杨晨, 曹胜华 （1 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，成都 610052 ； 2 四川蜀中制药有限公司，广汉 618300 ） 摘 要： 吡唑类化合物具有抗菌、消炎、调节植物生长和抗血小板凝聚等生理和药理活性，在医药和农药中扮演着重要的 角色，具有非常广阔的研究和开发前景。本文综述了吡唑衍生物合成的研究进展，并介绍了绿色合成法，固相和微波合成法。 关键词：吡唑；合成；固相合成；微波合成 中图分类号：R978.5　　　文献标识码：A　　　　文章编号：1001-8751(2011)05-0211-08 Advances in Synthesis of Pyrazole Derivatives 1 2 1 1 Ma Chao , Li Kun , Yang Chen , Cao Sheng-hua （1 Sichuan Industrial Institute of Antibiotics， chengdu 610052 ； 2 Sichuan Shu Zhong Pharmaceutical Co., Ltd. , Guanghan 618300 ） Abstract: Pyrazole derivatives represent important activities in physiological and pharmacologic, such as antisepsis, adjusting plant growth and anti-platelet aggregation. They play an important role in medical and agricultural chemicals, which have strong exploitation prospect. In this article, we reviewed the main methods of synthesis of pyrazole derivatives, and described green synthesis include solid-phase synthesis and microwave synthesis. Key words ： pyrazole ； synthesis ； solid-phase synthesis ； microwave synthesis 自从1883年Knott发现具有镇痛、消炎、退热作 3-二羰基酮发生反应；（2 ）肼与乙酰乙酸乙酯反 用的安替比林作为医用药物问世以来，吡唑类化合 应；（3 ）肼与α, β-不饱和羰基化合物反应；（4 ）肼 物在农药、医药领域得到迅速的发展[1] 。由于吡唑类 与丙烯腈、丙二腈衍生物反应；（5 ）重氮烷烃与烯 化合物高效、低毒以及吡唑环上取代基的多方位变 烃化合物反应；（6 ）固相合成和微波辅助合成等。 换而在医药、染料、电导试剂以及荧光材料等领域 下面分别对这几类方法进行介绍。 有着广泛的用途[2] 。特别是近年来，大量的文献报道 1.1 与1，3-二羰基酮缩合 了许多吡唑类衍生物具有良好的除草、杀菌、抗肿 Mikhaylichenko等[3]报道了利用1，