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PLGA_地塞米松缓释剂的合成及脑内局部应用研究.pdf

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中国微侵袭神经外科杂志 CMINSJ 2006117 ·324· ( ), , () 实验研究 · · PLGA地塞米松缓释剂的合成及脑内局部应用研究 - 马晓东 郭小明 张 纪 周定标 许百男 , , , , 中国人民解放军总医院神经外科 北京 100853 ( , ) 摘要 目的 合成地塞米松缓释剂 探讨局部应用地塞米松的可行性 方法 采用国外进口乳酸 聚羟基乙酸共聚物 PLGA 以溶 : , 。 - ( ), 解挥发法制备PLGA 地塞米松缓释剂 体外进行PLGA 地塞米松微球载药率测定 从而得到合适浓度的微球 继而制成 10mg和 。 , , - - 4mg两种规格的缓释片 并对缓释片的载药率进行筛选 将制成的缓释片植于大鼠颅内 经高压液相法测定出不同部位及不同时间 , 。 , 的脑组织药物释放率 结果 制得的PLGA 地塞米松微球中地塞米松磷酸钠 DSP 的载药量为6.1% W/W DSPPLGA缓释微 。 - ( ) ( )。 - 球 片第 个小时释放出 之后释放速率趋向平稳 至第 天仍有 释出 片第 个小时释出 10mg 1 130 gDSP 7 20 g/d 4mg 1 40 g μ , , μ ; μ DSP 至第 天仍有少量释出 缓释片组体内释放实验结果显示 和 脑内药物含量分别为 7 10mg 1262472 168h 38.4921.34 , 。 :,,, , , , 和 结论 可以很好地缓慢控释地塞米松 在脑内局部应用 可以得到较高的局部有 16.7211.526.31 0.51 g/g PLGA DSPPLGA , , μ 。 ; - , 效药物浓度,并被脑组织很好地耐受。 关键词 地塞米松 迟效制剂 乳酸 聚羟基乙酸共聚物 PLGA : ; ; - ( ) 中图分类号 + 文献标识码 文章编号 R458.3 A 1009122X200607032403 : : : - ( ) - - - - SynthesisofslowreleasePLGAdexamethasoneandresearchofitslocalbrainapplication MAXiaodong,GUOXiaoming,ZHANGJi,etal DepartmentofNeurosurgery,Gene

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