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载多柔比星pH敏感型聚合物胶束的制备及细胞毒性.pdf
·734· JournalPharmaceuticals
中国医药工业杂志Chineseof 2014，45(8)
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≤药物制剂§
7t‘‘‘‘‘‘t‘‘‘‘，．
载多柔比星pH敏感型聚合物胶束的制备及细胞毒性
李玲1，程亮1，程丽芳1，田晨敏1，陈大为1’2搴
(1．苏州大学药学院，江苏苏州215123；2．沈阳药科大学，辽宁沈阳110016)
摘要：以pH敏感型两亲性嵌段共聚物聚乙二醇．聚(2,4，6．三甲氧基苯甲缩醛季戊四醇碳酸酯)为载体，采用透析法制
备了多柔比星胶束，并表征了胶束的理化性质。所得载药胶束呈球形且分布均匀，平均粒径为(163．3+2．1)nm，(电位为
5．0介质中胶束粒径会在24h内明显增大至800～1000nln，且2
在pH h时有明显突释，48h累积释放率达90％。体外
毒性试验表明，空白胶束对正常和肿瘤细胞均没有明显毒性，载药胶束对B16黑素瘤细胞具有明显毒性，且呈浓度依赖性。
关键词：多柔比星；pH敏感；聚合物胶束；制备；细胞毒性
中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2014)08．0734．05
and of MicellesLoadedwith
PreparationCytotoxicitypH—SensitivePolymeric
LI Daweil，2士
Lin91，CHENGLian91，CHENGLifan91，TIANChcnminl，CHEN
(J．School 215123；2．School Pharmaceu玎cal 110016)
ofPharmacy,SoochowUniversity,Suzhou ofPharmacy,ShenyangUniversity,Shenyang
ABSTRACT：The micellesbasedon block
pH-sensitivepolymeric amphiphiliccopolymerpoly(ethyleneglyc01)·
with
carbonate)loadeddoxorubicin(1)were
poly(2,4，6一trimethoxybenzylidenepentaerythritol by
prepareddialysis
method．The ofmicelleswerecharacterized．ATEM showedthatthe micelles
physicochemicalproperties image prepared
werewell-distributedand and
regularlysphericalparticles．Theaveragediameter‘potential，drugloadingencapsulation
ofthe resultsofinvitro
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