原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
抗糖尿病新药MTL的合成研究,糖尿病新药,治疗2型糖尿病新药,糖尿病新药捷诺达,治疗糖尿病新药,美国糖尿病新药,治疗糖尿病的新药,糖尿病新特药,贵州百灵糖尿病新药,2015年糖尿病新药
维普资讯
第3期 华东师范大学学报(自然科学版) NO．3
2004年9月 JournalofEastChinaNormalUniversity(NaturalScience) Sep．2004
文章编号：1000—5641(2004)03—0138—04
*简报*
抗糖尿病新药MTL的合成研究
周明伟，徐 鹏， 陈 春， 肖元晶
(华东师范大学 化学系，上海 200062)
中图分类号：0621．3 文献标识码： A
近年来糖尿病已成为严重威胁人类健康的第三大疾病，尤其 Ⅱ型糖尿病患者占9O 以上．近年开发
了非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，由于作用机制新颖、起效快、作用持续时间短、给药灵活且疗效确切而倍
受关注．MTL，化学名为：二一2一(S)一苄基一4一氧代一4一(顺一全氢化异吲哚一2一基)丁酸钙二水化合物，结构式为：
(图 1)
它是由日本医药公司研制的一种非磺酰脲
类药．主要适用于治疗 Ⅱ型糖尿病，目前处于Ⅲ N O O 丫、、]
＼，V ．2H2O
期临床实验阶段，由于该药比同类治疗糖尿病
药物Voglibosehe和Nateglinede等有更强的降
血糖效果，同时可有效避免低血糖的发生，是未 图1 MTL的结构式
来理想的降糖药C． Fig．1 FormulaofMTL
1 合成方法
我们经过研究设计提出了比较简便的合成路线(见图2)，成功拆分了对苄基琥珀酸．利用低温下动力
学控制选择性合成关键中间体(8)．
O O O
cH。 H。
。
／ H2／Pd
眦
O a1NaOMe
b)NaOH
2
O NH H
N
Ac2O
N
b1CaCh ·2H20
图2 MTL的合成 (路线四)
Fig．2 SynthesisofMTL(Route4)
收稿 日期：2003—10
作者简介；周明伟 (1976一)，男，硕士研究生，从事药物合成
维普资讯
第3期 周明伟，等：抗糖尿病新药MTL的合成研究 139
2 讨论部分
2．1 路线的选择
文献主要报道了以下三条合成路线
路线一 (见图3)：
O
O O
O ／CH
文档评论（0）