氟喹诺酮类药物的临床应用价值.pdfVIP

·722· ．专题笔谈． 氟喹诺酮类药物的临床应用价值 刘又宁 氟喹诺酮类是一种新的人工合成的抗感染药物，结构比 引起关注的氟喹诺酮就是替马沙星，因其可引起溶血、肝肾 较简单，相对容易合成，作用机制为直接影响细菌的DNA合 功能障碍等而著名，被称为“替马沙星综合征”。接着是曲 成。该药进入临床之初曾有专家预言，因其抗菌机制特殊， 伐沙星，虽然它有优秀的抗菌活性，但因能导致严重肝功能 耐药发牛将会很慢甚至不会耐药。至今先后上市的氟喹诺 障碍而几乎停止应用；(4)多数氟喹诺酮类药物会不同程度 酮类药物已有数十种之多，随着临床应用的增多，我们不断 地延迟电信号在心室内的传导，但并无临床意义，只有个别 发现其新的优点，同时也充分认识到某些不足。目前氟喹诺 药物会引起很严重的不良反应，如已在欧洲上市的格帕沙星 酮类在我国已是应用最多的一类抗感染药物，我们应对其进 就是因为发生了严重的室内传导阻滞引起的死亡而撤市； 行正确评价并科学合理地应用。 (5)个别品种有光敏反应，比较典型的就是斯帕沙星；(6)一 一、氟喹诺酮类药物的优点 些品种对糖代谢有不良影响，可引起高血糖或低血糖，如加 氟喹诺酮类与其他抗感染药物相比有一些突出的优点， 替沙旱；(7)早期上市的药物会有一些不良的药物相互作 可列举如下：(1)与青霉素等B-内酰胺类抗生素不同，该类用，对呼吸科重要的是影响茶碱代谢，依诺沙星可使茶碱浓 药物很少有过敏反应，因此，即使在我国也不要求做皮肤过 度增加60％以七…，氧氟沙星、环丙沙星可使茶碱浓度增加 敏试验；(2)大多数制剂u服吸收良好，生物利用度高，几乎 约10％左右，后二者一般不会造成严重的临床问题，而新开 能代替注射用药，r丁服吸收不好的制剂仍町用于肠道感染的 发的品种已完伞避免了包括洋地黄、茶碱在内的药物相互作 治疗；(3)组织穿透性强，一般感染靶位的药物浓度超过血 用；(8)有应用氟唪诺酮后发生肌腱断裂的报道；(9)与其他 药浓度数倍之多，即使在其他药物较难进入的骨与前列腺组 抗感染药物相比，氟喹诺酮可能有相对较多的神经系统不良 织中，该类药物也会维持较高浓度；(4)氟喹诺酮类属于典 反应，特别是老年人。老年人静脉滴注氟喹诺酮速度不宜过 型的浓度依赖型抗菌药，新近开发的氟喹诺酮也有较长的半 快，应用前应对其肾功能有清楚的了解，必要时调整剂量。 衰期，包括左氧氟沙星在内的药物，都可以每日一次给药，增 三、为何在我国某些细菌对氟喹诺酮耐药的速度惊人 加了方便性。左氧氟沙星成人500 mg／d，一次给药的安全 出现首株对青霉素耐药的肺炎链球菌历时20年以上， 与有效性已在我国得到证实；(5)抗菌谱广，多数药物既对 对大环内酯的耐药则历时16年以卜，而对氟喹诺酮则只历 细菌有效，也对支原体等在细胞内生长的非典型致病原有 时4年，该事实提示细菌产牛耐药的能力在不断提高。与其 效，某些晶种也可应用于铜绿假单胞菌感染，近年上市的药 他药物相比，细菌在不同氟喹诺酮问会产生显著的交叉耐 物也增加了对肺炎链球菌与厌氧菌的活性。 药，比较突出的是大肠杆菌和肺炎克雷白杆菌。早在斯帕沙 一种药物如既对肺炎链球菌有效又对非典型致病原有 星与曲伐沙星等进入我国之前，我国大肠杆菌对其耐药率就 效，将对经验性治疗社区呼吸道感染非常有利。能满足这一 超过了50％【2j，其原凶足环丙沙星、氧氟沙星等在我国应用 要求且比较安伞的药物，目前只有左氧氟沙星、莫丙沙星及 而引起的交叉耐药。换句话说，我国的大肠杆菌可能对实验 吉米沙星等少数几种药物，同时对肠杆菌属与厌氧菌有效的 室正在研制的新氟喹诺酮已具备耐药能力!专家f『J希望非 新氟喹诺酮(如奠西沙星)也可单独用于治疗腹腔感染。 氟喹诺酮类药物的研制能有所改善，但我们尚未发表的结果