喹唑啉酮的一种催化合成优化.pdfVIP

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2015-09-11 发布于浙江
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喹唑啉酮的一种催化合成优化.pdf

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2015年第6期广东化工第42卷总第296期 www．gdchem．com 57 喹唑啉酮的一种催化合成优化李鸿亮1，曹舟2，黄旭光3+ 3．北京格林富诚科技有限公司研发部，北京1000801 [摘要]本论文围绕铜催化Ullmann交叉偶联反应制备喹唑啉酮衍生物进行研究，建立了一种铜催化邻卤代苯甲酸与胍反应合成喹唑啉酮的新方法。研究了催化剂、碱、溶剂等反应条件对该催化体系活性的影响，并筛选出了最优的反应条件：20rn01％Cul为催化剂，Cs2C03为碱， DMF为溶剂。该催化体系简单、商效，无需任何的配体或添加剂，反应条件温和，可以用于构建多样化的分子。【关键词】喹唑啉酮；铜催化；合成 [中图分类号】TQ [文献标识码】A [S嗍q1007．1865(2015)06—0057．02 A of Quinazolinone CatalyticSynthesisOptimization Li Honglian91，CaoZhou2，HuangXuguan93+ (1．ProductDepartment，ZhejiangShangyuXinhechengBiochemistryCo．，Ltd．，Shangyu312300； 2．Researchand Pharmaceutical DevelopmentDepartment，Xi’anWanlong Co．，Ltd+，Xi’an710077； 3．Researchand Greenfortune 100080，China) DevelopmentDepartmentBeoing Co．，Ltd．，BeOing Abstract：Inthis researchesfocusonthe of and derivativesviaUllmarm reaction．Anewand thesis，our quinazoline preparationquinazolinone coupling highly efficientmethodwas for derivativesvia reactionsof2·halobenzoicacidderivativeswith developedsynthesisofquinazolinonecopper-catalyzedcoupling guanidines． Afterthe of and uses20m01％Culas asbaseandDMFassolvent．Thismethodis processcatalysts，basessolvents，the optimization protocol catalysts，Cs2C03 economicaland an in fortheconstructionofdiverseandusefulmolecules andmedicinal practical，providingoppo