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维普资讯 2OO3年第23卷 有 机 化 学 V01.23.2OO3 第8期 ,836—840 Chin~ JoumalofOrg~ CChemistry No.8,836~840 · 研究论文 · 芳基氟喹诺酮抗菌剂 的合成新方法 戴立言 陈英奇 (浙江大学材料与化工学院 杭州 310027) 摘要 提出了一种合成芳基氟喹诺酮抗菌剂二氟沙星和替马沙星 的新方法 .以2,4-二氯.5.氟苯乙酮为原料 ,用草酸二 乙 酯代替文献报道的碳酸二乙酯与之反应,高收率得到 酮酸酯.该酮酸酯经乙氧亚甲基化、胺化、环合和水解反应制得比 文献报道的类似物多一个羰基的中间体,再经过氧化物氧化脱羰基,与哌嗪衍生物缩合制得标题化合物.所制得的新化合 物的结构由HNMR,IR,MS和元素分析确证 . 关键词 二氟沙星 ,替马沙星 ,抗菌剂,合成 DAI,Li-Yan CHEN,Ying-Qi ( ofMatedabScienceandChemicalEngineering,27l帆 呻 ,Hangg~u310027) AbsUact A new syntheticmethodforpIq啦 twoarylfluoroquinoloneantimicmbialagents,difloxacinand temafloxacin,wasreported.2,4-Dichloro-5-fluoroaeetophenonewasusedasastart~ materialtoreactwithdiethyl oxalateinplaceofdiethylcarbonategivingthecorrespondingp-ketoesterinhighyield. p—ketoesterwasallowed toethyloxymethenylation,flmination,cyclizationandhydrolysistoaffordaIlintennediateacidwithonemorecarbo~ compe dwith thatreportedintheliterature.Afterdecarbonylafion,itreactedwithpiperazinederivativestoyieldthe desiredantibiotics.仙 new compoundswereconfnmedby H N腿 ,m ,MSspectraandelementalanalysis. Keywords difloxacin,temafloxacin,antibiotics,synthesis 近年来 ,许多具有 1.取代芳基.1,4-二:氢_4.氧喹啉.3.羧 合即可制得抗生素5,见 Scheme1.该方法使用了危险的氢化 酸结构的临床抗菌剂被成功合成,例如环丙沙星、诺氟沙星、 钠 ,反应条件苛刻,不利于工业化生产 . 二氟沙星和替马沙星等 .这些抗菌剂作用靶位为细菌的脱氧 在此我们提 出一种喹诺酮类抗菌剂 的新合成方法 ,以 核糖回旋酶 ,对革兰 氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌活性强 , 2,4.二氯-5.氟苯乙酮为原料 ,用草酸二乙酯代替碳酸二乙酯 并对厌氧菌、枝原体 、衣原体 、沙眼衣原体等均有优越的抗菌 与之反应 ,用醇钠代替氢化钠 ,在温和条件下可以高收率的 作用[1_31. 制得 l|9.酮酸酯 6,化合物6比Scheme1中的类似化合物 1多 通常制备 1.取代芳基.1,4一二氢_4.氧喹啉.3.羧酸 的方

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