药物治疗大题预测.docVIP

第一章 绪论 药物代谢动力学（掌握知识点） 1、药物跨膜转运各种方式的特点？ 答：（1）被动转运 ①滤过：水溶性扩散，水性通道（水性孔道），下山运动，符合Fick扩散定律 ②简单扩散：脂溶性扩散 （2）载体转运 ①易化扩散：顺浓度梯度，不消耗能量 两边浓度相等，保持动态平衡 ②主动转运：逆浓度梯度，消耗能量 可全部转运至另一侧 （3）膜动转运 ①胞饮 ②胞吐 2、药物体内过程？ 答：吸收、分布、代谢、排泄 3.、消除动力学一级和零级的特点； 答：（1）一级消除动力学的特点： a 恒比消除； b t1/2恒定（t1/2=0.693/K)，与剂量无关； c一次给药的药时曲线下面积（AUC）与剂量（X0）成正比（AUC＝ X0 /KVd）； d 一次给药时，药物消除百分率取决于t1/2 ，经4～5个t1/2 ，药物基本消除； e 体内药量越高消除越快，增加剂量不能成比例延长药物作用的维持时间； f 定时、定量多次给药时平均稳态血药浓度与剂量成正比； g 定时、定量多次给药到达稳态血药浓度某一百分数所需时间取决于t1/2 ，到达稳态浓度的时间为4～5个t1/2 ； （2）零级动力学消除的特点： a 恒速消除，与血浆药物浓度无关； b t1/2与当时药量或浓度有关，并与之成正比（ t1/2 ＝C0/2K0），为剂量依赖半衰期； 4、药代动力学的重要参数？ 答：（1）曲线下面积AUC 反映一段时间内药物在血浆中相对累积量。 （2）生物利用度F 用药后进入全身血循环内药物的相对量，常用百分率表示 （3）达峰时间Tmax和达峰浓度Cmax 反映吸收速率 （4）表观分布容积 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积Vd＝D/C0 （5）一级消除速率常数（Ke） （6）Half-life (t1/2,消除半衰期) （7） Clearance (CL,清除率) （8）稳态血药浓度Css （9）波动度 第二章 药物效应动力学（掌握知识点） 一、掌握药物的治疗作用和不良反应？ 1、治疗作用 指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。治疗作用可分为： （1）对因治疗 （2）对症治疗 2.、不良反应 指与用药目的无关并给患者带来不适或痛苦的反应。多数ADR是药物固有的效应，可预知，但不一定能避免。少数较严重的不良反应较难恢复，称药源性疾病。可以分为以下几类： （1）副作用：指在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应。可预料，可减轻，可避免。 （2）毒性反应：用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。可预知，可避免。 （3）后遗效应：停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在的药理效应 （4）停药反应（回跃反应）：停药以后原有疾病加重 （5）变态反应（过敏反应）：只发生在少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量和疗程无关 （6）特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感 （6）依赖性：分为生理依赖性和心理依赖性 二、掌握药物的量效关系 分为：量反应，质反应 1、量反应的一些概念 （1）最大效应Emax：当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再 增强，此时的效应称Emax ，也称效能 （2）半最大效应浓度（EC50）：引起50%最大效应的药物浓度或剂量 （3）最小有效量 （4）效价强度：引起一定效应的药物剂量或浓度，一般采用50%效应量 2、质反应的一些概念 （1）半数有效量 ED50 ：引起50%用药个体出现阳性反应的药物剂量或浓度 （2）半数致死量 LD50 ： 引起50%动物出现死亡的剂量（反应毒性） （3）药物安全性评价：①治疗指数 TI：TI = LD50 / ED50 ②安全范围： LD1 / ED99或LD5 与ED95之间的距离 三、熟悉受体类型 1、G蛋白耦联受体 2、配体门控离子通道受体 3、酪氨酸激酶受体 4、细胞内受体 5、其他酶类受体 四、了解药物的作用机制 1、理化反应： 抗酸药 甘露醇 2、参与或干扰细胞代谢：5-FU 胰岛素 3、影响生理物质转运：利尿