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2，4-二氯-5-氟苯甲酸论文：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺二氟尼柳N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎解热镇痛 【提示】本文仅提供摘要、关键词、篇名、目录等题录内容。为中国学术资源库知识代理，不涉版权。作者如有疑义，请联系版权单位或学校。 【摘要】本文分三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究、N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究和生物活性测试研究。第一部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究。以2，4-二氯氟苯和氯乙酰氯为起始原料，在三氯化铝存在下，经氯乙酰化和氧化反应制得2，4-二氯-5-氟苯甲酸。然后和氯化亚砜经酰氯化反应得到2，4-二氯-5-氟苯甲酰氯，后者再与各种胺发生酰胺化反应，得到10个N-烷(芳)基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物，其中9个为新化合物。且化合物经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。第二部分：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究。以二氟尼柳为原料，先对其进行乙酰化反应，生成乙酰氟苯水杨酸；再和各种胺进行酰胺化反应，共制备了7个N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物，都为新化合物。并通过质谱、核磁等分析方法，对化合物进行了鉴定。第三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物和N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的活性测试。对两部分化合物进行了抗炎和解热镇痛活性测试，抗炎活性指数显示：＞60％(显效)：1个、40～60％(弱效)：2个、30～40％：2个；解热镇痛活性指数显示：30～40％：4个。共有5个化合物有抗炎活性、4个化合物有解热镇痛活性； 【关键词】2，4-二氯-5-氟苯甲酸；N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺；二氟尼柳；N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺；抗炎；解热镇痛； 【篇名】Ⅰ：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究 Ⅱ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究 【目录】Ⅰ：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究 Ⅱ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究 摘要 8-10 ABSTRACT 10-11 符号说明 12-13 第一章 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成 13-38 1.1 前言 13-17 1.1.1 喹诺酮类药物研究历程 13-16 1.1.2 我国喹诺酮类产品开发现状 16-17 1.2 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 17-35 1.2.1 反应历程 17 1.2.2 N-酰化类型 17-24 1.2.2.1 用羧酸的N-酰化 17-18 1.2.2.2 用酸酐的N-酰化 18-19 1.2.2.3 用酰氯的N-酰化 19-22 1.2.2.4 用酰胺的N-酰化 22 1.2.2.5 用羧酸酯的N-酰化 22-23 1.2.2.6 用双乙烯酮的N-酰化 23-24 1.2.2.7 过渡性N-酰化和酰氨基的水解 24 1.2.3 合成路线设计 24 1.2.4 药品及仪器 24-26 1.2.5 实验部分 26-31 1.2.5.1 2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成 26 1.2.5.2 2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 26-27 1.2.5.3 N-甲基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 27 1.2.5.4 N-乙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 27-28 1.2.5.5 N-正丙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的制备 28 1.2.5.6 N-正丁基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 28 1.2.5.7 N-苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 28-29 1.2.5.8 N-对甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 29 1.2.5.9 N-邻甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 29-30 1.2.5.10 N-间氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 30 1.2.5.11 N-邻氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 30-31 1.2.6 结果 31-34 1.2.7 讨论 34-35 1.3 结论 35 参考文献 35-38 第二章 N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成 38-54 2.1 前言 38-40 2.2 氟苯水杨酸的临床应用 40-41 2.2.1 体内过程 40 2.2.2 临床应用 40-41 2.2.3 注意事项 41 2.3 氟苯水杨酸衍生物的研究 41-43 2.3.1 氟苯水杨酸的合成 41-42 2.3.2 对-OH进行修饰 42 2.3.3 对-COOH进行修饰 42-43 2.4 N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺的制备 43-50 2.4.1 合成路线设计 43-44 2.4.2 药品及仪器 44-45 2.4.3