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抗菌药物概论 河南大学药学院 术语 chemotherapy:对病原体(微生物、寄生虫)所致疾病以及恶性肿瘤的药物治疗。 chemotherapeutic drugs antibacterial drugs：对病原菌有抑制或杀灭作用,用于治疗细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 bacteriostatic drugs bactericidal drugs antibacterial spectrum 术语 antibiotics: 由微生物产生，能抑制或杀灭其他病原体的物质。 antibacterial activity ：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。 postantibacterial effect(PAE) chemotherapeutic index: LD50/ED50，即动物半数致死剂量与感染动物半数有效剂量之比。是评价化疗药物应用价值的参数之一，值越大，表示药物疗效高，毒性小。 1.抑制细菌细胞壁合成 青霉素类，头孢菌素类，万古霉素，异烟肼 2.增加细胞膜通透性 多粘菌素，制霉菌素，两性霉素 B 3.抑制细菌蛋白质合成 氨基糖苷类,四环素类，大环内酯类，氯霉素 4.影响核酸代谢 喹诺酮类（DNA），利福霉素类（RNA） 5.影响叶酸代谢 磺胺类，甲氧苄啶 抗（耐）药性(resistance) 1. 来源：intrinsic resistance acquired resistance *cross resistance：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性。 2. 产生机制 1) 产生灭活酶 水解酶（如β-内酰胺酶） 合成酶（如庆大霉素乙酰基转移酶） 2) 菌体内靶位结构或位置改变 3) 降低外膜的通透性 4) 代谢途径的改变 细菌体内对氨基苯甲酸↑→对磺胺药耐药 抗（耐）药性(resistance) 3. 避免耐药性产生的措施 医生：选用敏感药，足剂量，足疗程； 药学家：不断开发新药。 学习方法 1.明确化疗药与作用于人体各系统药作用对象不同，理顺机体、病原体、化疗药三者关系； 2.在明确抗菌机制的基础上，着重掌握抗菌谱及适应证，同时熟悉化疗药对人体的典型不良反应 思考题 化疗指数与治疗指数在内涵上有何异同？ * * 宿主 病原体 药物 感染 免疫 吸收、分布、代谢、排泄 不良反应 抑制、杀灭 耐药性 抗菌药物的作用机制 * * *