新型长春西汀-维生素C缀合物的合成及抗氧化活性.pdfVIP

2011，Vo1．35，No．4 169 一一一一～厂、++验应用与实，++．-、一一一一一、 药学进展 ·实验与应用 · Progress PharmaceuticalSciences 2011年第35卷 第4期 第169页 doi：10．3969／j．issn．1001—5094．2011．04．004 新型长春 西汀一维生素 C缀合物 的合成 及抗氧化活性 盛华明 ， 叶婷君 ， 郑锦鸿 ， 孙宏斌h (1．中国药科大学新药研究中心，江苏 南京210009；2．汕头大学医学院化学教研室，广东 汕头515041) [摘要] 目的：合成长春西汀一维生素C缀合物，并考察其生物活性。方法：以长春西汀和维生素 C为起始原料， 经4步反应制得 目标产物长春西汀一维生素 c缀合物，并采用 DPPH·自由基法测定其体外抗氧化活性。结果与结 论：目标产物总产率为 15．8％，其结构经 IR、HNMR、”CNMR和MS确证。初步体外抗氧化活性研究表明，该化 合物具有一定的体外抗氧化活性。 [关键词] 长春西汀一维生素 C缀合物；合成；抗氧化活性 [中图分类号] R914．5 [文献标志码] B [文章编号]1001—5094(2011)o4—0169一O5 SynthesisandAntioxidantActivityofNovelVinpocetine-VitaminCConjugate SHENGHua—ming， YETing-jun， ZHENGJin-hong， SUNHong-bin r．CenterforDrugDiscovery,ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanfing210009，China；2．Departmentof Chemsit~，ShantouUniversity,Shantou，515041，China) 【Abstract] Objective：Tosynthesizeanovelvinpocetine—vitaminCconjugateandtoinvestigateits antioxidantactivity．Methods：Vinpocetine—vitaminCconjugatewaspreparedinfourstepsbyusingvinpo- cetineandvitaminC asthestartingmaterials，andtheinvitroantioxidantactivitywasdeterminedbyhte mehtodofscavenging2，2-diphenyl一1一picrylhydrazyl(DPPH )·freeradica1．ResultsandConclusion：The finalproductwasobtainedwiht atoatlyieldof15．8％ ，anditsstructurewasconfirmedbyIR，H NMR， CNMR andMS ． Theconjugateshowedamoderate vitroantioxidantactivity． 【Keywords】 vinpocetine—vitaminCc0njugate；synthesis；antioxidantactivity 长春西汀系由匈牙利 GedeonRichter制药公司 他由脑血管病变引起的疾病 。目前发现其还具有抗 研发并于 1978年上市的天然生物碱长春胺 的半合 氧化、提高认知能力、神经元保护和益智作用等新的 成衍生物。该化合物是治疗和预防缺血性脑血管疾 药理活性。近期许多研究表明：长春西汀对一些脑 病 的一线药物，在临床上用于治疗缺血性中风和其 部神经性疾病如阿尔茨海默病和血管性痴呆等具有 [接受 日期] 2010—09—06 通‘讯作者： 孙宏斌，教授