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制备奥沙利铂的一种新工艺 刘霞，崔凯，苟少华‘(南京大学配位化学国家重点宴验室．南京210093) 摘要：目的改进抗肿瘤临床药物奥沙利铂的夸成方法。方法 用苹酸亚汞和硝酸亚采代替银盐来除去中阊体【R(一NH：)z 纯度高．成奉较低。 关鐾词：臭沙利铂；抗肿瘸药物；铂配合物；制备9Yg-；亚汞离子 中图分类号：TQ460．6 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2007)20—1558—03 ANew for of TechniqueSynthesisOxaliplatin HU 210{393，m知) Xia，CUIKai，GOUShao-hua’(Sty,KeyLaboratory旷cD砌Ⅷ加Chemistry，7v∞妇gUniversity，Nanjing To the for ABSTRACT：OBJECTIVE drug．METHODSOxaliplatinwtqt$pre- studysyntheticprocessoxaliplatin，¨anti-[nmor ofsilver∞∞wereusedtOreIIlovethe hal- a coordinating p删bynewmethod．nercuroiJ目ionsinHg=(COO)2orH92(N03)2instead The w∞identified ide byitsinlYared， anionsfromtheintermediate，[R(-NH2)2PIX2]．RESULTSresultingplatinum(II)complex mass withelemental This israther ‘H—NMR．”C-NMRand spectrawgether analyses．CONCLUSIONprocess practical electmspray for ofthe of in andinlowcosL the good advantageshighpurityproductsfaidy fields KEY ion WORDS：oxaliplatin；anti-rumordrug；platinum(II)complex；preparation；mereunmas 铂类配合物是目前治疗癌症的主要化学药 我们近期曾报道过一种制备含羧酸根配体的铂 (II)配合物的新方法，通过价廉低毒的亚汞离子代 物”…，其中之一就是顺式一草酸根·[(1R，2R)一环 己二胺】合铂(Ⅱ)(奥沙利铂，oxaliplatin)，结构式替银离子除去与铂(II)配位的卤离子，并采用不同 见图1”J。它最初于1996年在法国上市，用于治疗的丙二酸盐成功地制备了庚铂配合物”1。我们将 结(直)肠癌等肿瘤。国家食品药品监督管理局于 该方法应用至奥沙利铂的制备，以期扩大其应用范 2000年批准了该国产药在国内上市。由于奥沙利围。 铂突出的疗效，美国FDA于2002年也正式批准了 1仪器与材料 其在美国的临床应用。该铂化合物的合成方法已有 Elmer