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AZOllc与PG对外用新伤一号乳剂中盐酸小檗碱经皮促渗的研究 中文摘 要 闭合性软组织损伤是体育运动及骨伤外科中的常见病和多发病。福床治疗多以 抗炎止痛，活血化淤为主。但由于口服给药经肝脏代谢以及胃肠道降解后，大大降 低了药物的生物利用度，再经血管运输到损伤部位后，使药物在机体局部的药用浓 度大大降低，药量不足。因此，目前对闭合性软组织损伤的治疗，外用制剂的应用 较为突出，乳剂类外用制剂因其具有载药量足、起效快、顺应好、渗透量大等特点， 近年来深受医药学界的普遍关注。尤其以天然、低毒、顺应性较好的中药制剂更为 甚行，越来越受到医药学界的重视。 新伤一号中药制剂作为传统的治疗闭合性软组织损伤的外用制剂，以散剂形式 为主要给药途径，但也有其不足之处，如：药物透皮吸收效果较差，且大分子药物 无法透过皮肤；制备工艺落后，药物成分不能完全浸出，降低了药物的生物利用率。 本课题从以下几个方面进行研究。具体如下： 目的： 采用透皮吸收促渗剂氮酮与丙二醇联合对外用新伤一号乳剂中主药黄柏的有效 成分盐酸小檗碱进行体外经皮渗透实验研究，旨在为治疗闭合性软组织损伤外用新 伤一号乳剂药物的透皮吸收及中草药选用的研究提供一定的参考依据。 方法： 制得完整兔腹部皮肤，于．20℃冰箱保存。将外用新伤一号方中各药材有效成分 提取物与乳剂基质及透皮促渗剂进行配制，得0号样品：新伤一号乳剂(空白对照 一号乳剂：3号样品：2％Azone+15％PG+新伤一号乳剂。采用透皮扩散装置分别于4、 及各时间点(t)对应的累积透皮量(Q)。通过Q．t曲线图求得渗透速率，比较在含 有不同浓度促渗剂Azone与PG条件下外用新伤一号乳剂中盐酸小檗碱的累积透皮 量，采用SPSSll．5版本统计软件进行分析。 结果： 1．在确立的色谱条件下，外用新伤一号乳剂中赫酸小檗碱的保留时间为 12．Omin，且与其它各组分能达到有效的分离和检测，分离度大于1．5。 2．盐酸小檗碱在浓度1．20 ug．IIlll浓度范围内线性关系良好，r=O．9986。 II 3．在确定的色谱条件下，通过对外用新伤一号乳剂样品中盐酸小檗碱精密度、 回收率及稳定性实验测定，盐酸小檗碱在日间和同内标准偏差RSD均小于3％；回 收率及稳定性好，其RSD也均小于3％。 4．通过对外用新伤一号乳剂样品中盐酸小檗碱在不同时间段累积透皮量测定， 统计结果显示：加有促渗剂2％Azone与10％PG的外用新伤一号乳剂样品与其它样 品之间渗透性存在极显著性差异(PO．001)。总体分析四种样品的平均渗透量也存 在显著差异(P0．01)。 结论： L在确定的高效液相色谱条件下，盐酸小檗碱在外用新伤一号乳剂中与其它药 物之间分离度好，不受其它药物的影响。 2．盐酸小檗碱在浓度1．20 llg．InJ4范围内线性关系良好，可以进行测定。 3．在确定的高效渡相色谱条件下，盐酸小檗碱的测定精密度良好、回收率及稳 定性均符合测定要求，方法可靠。 4．加有促渗剂2％Azone与10％PG的2号乳剂样品经皮促渗效果最好。 关键词：氮酮；丙二醇；盐酸小檗碱；闭合性软组织损伤；新伤一号乳剂：经皮促 ’ 渗 In AzOIIc与PG对外用新伤一号乳剂中盐酸小檗碱经皮促渗的研究 ABSTRACT Theclosedsofttissue isthe in damage disease frequently—occurring andskeletal becauseofits sports surgicald