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年第 期 精细化工原料及中间体 中 间 体 !# ! * ! * 医药中间体中的一些重要杂环化合物 徐兆瑜 （安徽省化工研究院，合肥 #$$%! ） 摘 要： 择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物 包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外，对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了 较详细讨论。 关键词： 医药 医药中间体 杂环化合物 ’(’)*+,+-’ .*/0*123 42 56’ 768)/8+’1(9+8- 42(’)/’398(’: 23 4567*89 :/;59 =?6@A5 B;?CC9C 7D E5FA6G B;H9?C@80 ID0 /;59 !)($0 E5;6 J ;:()8+(= K5 C5? L6L@ 0 ?7F 7D IC@7A8AG E7FL79;H M5A5 ;AG9H;N L8@H;0 FH6O7G0 C5P 6O7G0 L8@FH;0 ;H7G CA0 9? D7@ L56@F6A9CA6G ;C@FH6C? 7@ @6M M@ ?9FF6@OH’ /C C5 ?6F CF0 C5 ?8;C5?? FC57H?0 6LLGA6C7;0 L@7L@C? 6;H HQG7LF;C0 ?9LLG8 6;H HF6;H 6G?7 6@ H?A9??H ; HC6G’ ’, ?*)3:= RHA; S56@F6A9CA6G B;C@FH6C IC@7A8AG E7FL79;H 全球药品市场的规模从 年的 亿美 （甲基孕酮）和维生素 等。 三甲基吡啶是合 $% $!$’ / )0)0+* -!0)0(. 元，上升至!$ 年的() 亿美元，在 $%%#*$%%% 年 成抗溃疡药奥美拉唑的关键中间体 。 间世界药品市场约增长 ， 年将达到 甲基吡啶 +’+, !+ +( $’$ !* -$. 亿美元 。医药化学品的分子结构一般比较复杂，合 甲基吡啶用于合成 烯基吡啶、氨丙嘧吡 !* !* 成步骤也多。最近在国外开发的一些高效、性能好的 啶、长效磺胺、扑尔敏、局部麻醉剂。在医药工业上主 医药新品种中，大都引入了杂环结构，其生物活性或 要用于制备磺胺、青霉素、金霉素、维生素/ 、可的 性能明显提高。主要杂环有咪唑、噻唑、三唑、吡啶、 松、驱虫药、局部麻醉剂、泻药和胶片感光剂等的添 嘧啶、哌嗪和三嗪等和它们的一些衍生物。本文就其 加剂、氮肥增效剂和除草剂等。!* 甲基吡啶还可用 中某些品种的最新研发成果作一简要论述。 于生产萘啶酸 环己哌啶、乙硫异烟酸等。这类化合 * 物具有更高的生物活性0 可用于血管扩张、降低血 ! 吡啶