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密发康5%米诺地尔生发酊/5%米诺地尔生发水/5%米诺地尔生发剂/5%米诺地尔生发液
[药品名称与结构式]
通用名:5%米诺地尔溶液
商品名:密发康生发剂
英文名:5% Minoxidil Topical Solution
本品主要成分是6-(1-哌啶基)-2,-4-嘧啶二胺,3-氧化物。
其结构式为:
分子式C9H15N5O
分子量 209.25
[性状]
本品为无色或淡黄色的澄明液体。
[药理毒理]
药理作用:米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。米诺地尔用于治疗脱发已有数年历史。米诺地尔直接作用于毛囊,增加毛囊上皮的增殖与分化,刺激毛囊使毛发生长,且停药后毛发仍然不依赖药物继续生长。同时米诺地尔作为钾离子通道激活剂,米诺地尔能够增加钾离子通透性而阻止钙离子进入细胞内,而有钙离子存在时,表皮生长因子会抑制毛发生长。实践证明5%的米诺地尔溶液比2%作用更强更快更有效。
[药代动力学]
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml 剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被 吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4 天内被清除。局部应用RogaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代
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